Изониазид раствор: инструкция по применению. Изониазид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги Применения и дозы

Лекарственный противотуберкулезный препарат Изониазид находит широкое применение как терапевтическое средство первого ряда, а также в качестве профилактического инструмента по предотвращению заражения туберкулезом взрослых и детей с вирусом иммунодефицита человека и лиц, контактирующих с больными.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Изониазид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Изониазид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток Изониазид, а также в виде инъекций. Таблетки помещаются в упаковки.

1 таблетка Изониазида содержит:

активное вещество: изониазид – 100 мг, 200 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) – 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный – достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:

активное вещество: изониазид – 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологическое действие: противотуберкулёзное средство.

От чего помогает Ирунин?

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза, он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными продуктами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные продукты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин).

В качестве профилактического средства таблетки Изониазид назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными. Для профилактики назначают Изониазид детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Фармакологическое действие

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.
Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Инструкция по применению

Внутрь, или внутрикавернозно, или внутримышечно, или внутривенно, ингаляции. Точные дозы назначаются индивидуально. Принимать таблетки за полчаса до приема пищи. Или принимать после того, как с окончания приема пищи пройдет полчаса и более. При внутривенном введении пациент должен 1-1,5 часа не вставать с постели.

Внутрь взрослым и подросткам – по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям – по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях – 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.
Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Противопоказания

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

Заболевания печени – в период обострения;
Эпилепсия, склонность к судорогам;
Расстройства психики;
Полиомиелит в анамнезе;
Гиперчувствительность к препарату;
Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
Нарушение функции почек и печени;
Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

Периферической нейропатией;
ВИЧ-инфекцией;
Хроническим алкоголизмом;
Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
Гипотиреозом.

Побочное действие

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться такие побочные явления:

Поражения нервной системы (как центральной, так и периферической), проявляющиеся в виде мышечных подергиваний, судорог, нарушений чувствительности, интоксикационного психоза. У больных эпилепсией возможна провокация судорожных припадков.
Головная боль, раздражительность, иногда головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит, повышение активности АЛТ, АСТ, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко – токсический гепатит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.
Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз В6, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз, гинекомастия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко – меноррагии, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Симптомы передозировки: проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).

Аналоги

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Цены

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Изониазид – это противотуберкулезный препарат 1 ряда, проявляющий бактериостатическую активность в отношении возбудителей туберкулеза. Активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся.

Относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту.

Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма Изониазида внутрь, в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества.

Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов.

Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению

От чего помогает Изониазид? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Препарат назначают при всех формах туберкулеза, при туберкулезном менингите, в основном в комбинированном лечении. Также Изониазид назначают и для профилактики лицам, которые контактируют с больными туберкулезом, детям при положительной реакции более 10 мм, пожилым пациентам при кожной реакции на туберкулин.

Инструкция по применению Изониазид, дозировки

Таблетки принимают внутрь после еды. Дозу и схему лечения врач устанавливает индивидуально, на основании клинических показаний (учитывая возраст, характер и форму заболевания).

Стандартные дозировки Изониазид, согласно инструкции по применению – по 1 таблетке 300 мг \ 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса пациента в сутки \ 2-3 раза в неделю. Детям Изониазид назначают в дозировке 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой лечения).

Для профилактики туберкулеза Изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс – 2 мес.

Внутривенно (в\в)

В/в вводят при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении, сопутствующих заболеваниях пищеварительного тракта, больным, уклоняющимся от приема препаратов внутрь.

Взрослым и подросткам уколы Изониазид вводят в течение 30–60 секунд по 10–15 мг/кг в сутки (10% р-р). Курс лечения в зависимости от эффективности и переносимости терапии - 30–150 вливаний.

Для предупреждения побочных эффектов при в/в введении изониазида применяют витамин B6 (пиридоксин) и глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят в/м (100–125 мг) через 30 мин после изониазида или назначают внутрь (60–100 мг) каждые 2 ч после его в/в введения.

Глутаминовую кислоту принимают в суточной дозе от 1 до 1,5 г. При в/в применении изониазида необходимо соблюдение постельного режима в течение 1–1,5 ч после инъекции.

Внутрикавернозно

Вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.

Ингаляционно

В форме ингаляций применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения – в течение 1-6 месяцев ежедневно.

Особые указания

Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации препарат применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с ХПН, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сутки пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардинеллы, скипджека), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности МАО и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Изониазид:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение ад.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Проявления аллергических реакций: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Местные реакции: раздражение в месте инъекции.
Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Противопоказания

Противопоказано назначать Изониазид в следующих случаях:

эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
нарушения функций печени и почек;
выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).

Противопоказано внутривенное введение при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения – это головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины.

Аналоги Изониазид, цена в аптеках

При необходимости, заменить Изониазид можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Нидразид;
Изозид-200;
Римицид;
Тубазид;

Аналоги по коду АТХ:

Изониазид-Дарница,
Изониазид-Ферейн.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Изониазид, его цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Изониазид 100мг 100 табл. – от 30 рублей, 10% раствор для инъекций 5мл 10 амп. – от 43 рублей, таблетки Изониазид 300мг 100 шт. – от 77 рублей, по данным 739 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Наименование:

Изониазид (Isoniazid)

Фармакологическое
действие:

Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) - синтетическое противотуберкулезное средство бактерицидного действия, обладающее высокой активностью в отношении многих микобактерий, в особенности активно делящихся.
В концентрации 0,03 мкг/мл задерживает рост микобактерий туберкулеза и слабо влияет на возбудителей других инфекционных болезней.
Предполагают, что механизм действия обусловлен способностью подавлять синтез миколовой кислоты и, как следствие, нарушением структуры наружной клеточной мембраны чувствительных микроорганизмов.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте , однако может подвергаться значительному пресистемному метаболизму при прохождении через печень.
Одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию изониазида.
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–4 ч, а туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется 6–24 ч.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая СМЖ, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, легкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Объем распределения - 0,57–0,76 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови очень низкое - 0–10%.
Проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
В печени ацетилируется с образованием N-ацетилизониазида, затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин.
Последний оказывает гепатотоксическое действие за счет образования активного промежуточного метаболита.
Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. Т½ у взрослых, включая лиц пожилого возраста, при быстром ацетилировании составляет 0,5–1,6 ч, при медленном ацетилировании - 2–5 ч, при печеночной недостаточности может увеличиваться до 7 ч.
У новорожденных Т½ составляет 7,8–19,8 ч, у детей в возрасте 1,5–15 лет - 2,3–4,9 ч. Экскретируется почками , преимущественно в виде неактивных метаболитов (в течение 24 ч с мочой выводится 75–95% введенной дозы); небольшое количество выводится с калом.

Показания к
применению:

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии);
- профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом;
- у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез;
- у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Способ применения:

При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиковой кислоты следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой.
Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.
Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К “быстрым инактиваторам” относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” - выделяющих более 10%.
Применяют Изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно .

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды).
Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.
Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость).
Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в сутки в течение 2-5 мес.
Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит. Вб), который принимают внутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин после инъекции.
Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения - 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости).
Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту.
Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч.
Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции.
Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в сутки (в 1-2 приема). Курс лечения - в течение 1-6 мес. ежедневно.
Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в сутки в 1-2 приема; профилактический курс - 2 мес.

Побочные действия:

При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.
Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей.

Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида).
Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин - меноррагии (маточные кровотечения).
У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.
Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Противопоказания:

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
- ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное заболевание головного и спинного мозга);
- нарушения функций печени и почек;
- выраженный атеросклероз.

Не следует принимать Изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы).
Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Не рекомендуется применять Изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид применяют в более высоких дозах.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с парацетамолом или другими потенциально гепатотоксическими средствами риск гепатотоксического действия повышается.
Одновременное применение с нейротоксическими средствами может оказывать аддитивное нейротоксическое действие.
Длительное применение изониазида может снижать плазматический клиренс и увеличивать продолжительность действия алфетанила.
Антацидные средства, особенно содержащие алюминий, могут замедлять и уменьшать абсорбцию изониазида в кишечнике; интервал между их приемом должен составлять не менее 1 ч.
Изониазид может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов, угнетать метаболизм бензодиазепинов.
При одновременном употреблении некоторых видов сыра (швейцарский) или рыбы (сардинелла, тунец) возможны гиперемия и зуд кожи, ощущение жара, головная боль или головокружение за счет подавления изониазидом активности МАО и диаминоксидазы в плазме крови и нарушения метаболизма тирамина и гистамина.
При одновременном применении с ГКС метаболизм и элиминация изониазида могут усиливаться. При одновременном применении изониазида с кетоконазолом возможно снижение концентрации последнего в крови.
Изониазид тормозит метаболизм фенитоина и теофиллина.

Беременность:

Возможно применение Изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка:

Симптомы : проявляется нарушением функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), метаболическим ацидозом, нейротоксическим действием (головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, судороги, кома).
Лечение : при пероральной передозировке целесообразно промывание желудка и введение активированного угля в течение 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, в/в вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 мин до прекращения судорожных припадков или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам. При недостаточной эффективности противосудорожных средств вводят натрия гидрокарбонат. Изониазид хорошо выводится из крови при проведении гемодиализа (до 73% изониазида в течение одного 5-часового сеанса). Перитонеальный диализ ограниченно эффективен.

Содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг, 200 мг или 300 мг;
- вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,15 мг, 0,3 мг или 0,5 мг, кросповидон (коллидон CL-М) - 1,1 мг, 2,2 мг или 3,3 мг, крахмал картофельный - достаточное количество.

1 мл раствора для инъекций 10 % Изониазида содержит:
- активное вещество: изониазид - 100 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, ) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis . Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

судорожные припадки в анамнезе;
в анамнезе;
патология почечной/печёночной системы .

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

боли в области сердца;
повышение уровня лёгочного кровяного давления;
усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
тромбоцитопения ;
агранулоцитоз ;
повышение уровня кровяного давления;
сидеробластная анемия ;
(при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
апластическая анемия .

Органы чувств, нервная система:

интоксикационный психоз;
генерализованные судороги;
полиневрит;
паралич конечностей;
атрофия и неврит зрительного нерва;
эйфория;
инсомния;
раздражительность;
амнезия;
периферический неврит;
учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

рвота;
тошнота;
сухость в ротовой полости;
токсический гепатит;
повышение активности АЛТ, АСТ, ;
продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

меноррагия;
гинекомастии;

Аллергические ответы:

кожные высыпания , сыпь ;
эозинофилия.

Иные реакции:

мышечные подёргивания;
(при внутривенных инъекциях);
«Кушингоид»;
мышечная атрофия ;
гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза , вызвать эпилептические припадки , которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

тахикардия;
рвота;
головокружение;
нечеткость речи .

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

гипертермия;
артериальная гипотония ;
глюкозурия ;
гипергликемия;
острая почечная недостаточность;
кетонурия .

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита . При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва , . Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия . При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома . Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии , и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия . Эффективен приём энтеросорбентов, для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины . При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении , т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450 , что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Условия продажи

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

распространённый атеросклероз;
тяжёлое течение артериальной гипертонии;
заболевания нервной системы;
экзема в стадии обострения;
тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

обильное слюноотделение;
спутанность сознания;
слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
судороги, мышечные подёргивания;
рвота;
длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Аналоги Изониазида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

Нидразид ;
Изониазид-Ферейн ;
Изозид-200 ;
Изониазид-Н.С. ;
Римицид ;
Тубазид ;
Изониазид-Дарница ;
Изониазид-АКОС ;
ИНХ .

Детям

Изониазид в педиатрической практике назначается для лечения и профилактики туберкулёза по индивидуально подобранной схеме. Параллельно рекомендуется вводить Витамин В6 (Пиридоксин) для уменьшения выраженности побочных эффектом (чаще всего развиваются полинейропатии). Дозировка Пиридоксина рассчитывается по дозе противотуберкулёзного средства – 10 мг витамина на каждые 100 мг Изониазида.

При беременности (и лактации)

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Изониазид - лекарственный препарат, направленный на устранение палочки Коха любой локализации .

Относится к первой группе противотуберкулезных средств.

Он используется для лечения взрослых и детей. Имеет три формы выпуска - таблетки, сироп и раствор для инъекций.

Отечественные аналоги Изониазида

Действующее вещество препарата — изониазид. Оно содержится и в других лекарственных средствах, применяющихся при туберкулезе. К отечественным аналогам относят следующие:

Протуб — 2;
Изониазид-Ферейн;
Фтизопирам;
Протубэтам;
Фтизоэтам;
Протубпира.

Протуб — 2 назначают в комплексе с другими препаратами. От Изониазида он отличается степенью эффективности. Протуб — 2 помогает только на начальных стадиях развития болезни. В запущенных ситуациях лекарственное средство не используется. В состав входит изониазид, рифампицин и пиридоксин гидрохлорид.

Изониазид-Ферейн так же, как и его аналог, относится к первой категории противотуберкулезных препаратов. Выпускается в форме раствора и таблеток. В состав входит только действующее вещество — изониазид. В упаковке с раствором прилагается вода для инъекций. Возможно использование лекарства в качестве профилактики . При его долговременном использовании повышается вероятность развития устойчивости бактерий к активным веществам. В этом случае препарат заменяется.

Фтизопирам выпускается в формате таблеток. В состав входит пиразинамид и изониазид. В процессе лечения запрещено употреблять алкоголь. На фоне использования Фтизопирама иногда развивается невропатия . Её симптомы устраняются использованием витамина В6.

Протубэтам , помимо изониазида, включает в себя гидрохлорид этамбутола. Отличительной чертой является возможность использования во время химиопрофилактики туберкулеза. Выпускается в виде таблеток по 100, 500 и 1000 штук.

Лекарственная форма Фтизоэтама — таблетки. Препарат отличается выраженной эффективностью за счет того, что устойчивость микобактерий вырабатывается очень медленно. Включает в себя этамбутол и изониазид. Имеет большое количество побочных эффектов . Среди них выделяют нарушение зрения и кровоизлияния. Фтизоэтам оказывает влияние на возможность управления транспортным средством.

Фото 1. Врач берёт кровь из вены на руке для биохимического анализа.

Действие Протубпира основано на угнетении деятельности миколиевых кислот изониазидом. Благодаря наличию в составе пиразинамида, препарат эффективен и в кислой среде. Используется в составе комплексной терапии .

Важно! Любой противотуберкулезный препарат влияет на функционирование печени и почек. Во время лечения рекомендуется регулярно сдавать биохимический анализ крови для контроля над состоянием органов.

Зарубежные аналоги

Препараты на основе изониазида выпускаются и за рубежом. В продаже встречаются лекарственные средства производства Индии, Германии и Украины. К самым распространенным медикаментам относят:

Рифакомб;
Изозид Комп;

Фтизамакс;
Мак-Пас Плюс;
Изо-Эремфат.

Рифакомб является антибиотиком широкого спектра. Его используют как при туберкулезе, так и при других инфекционных заболеваниях. В состав входит гидрохлорид пиридоксин, изониазид, кукурузный крахмал, стеарат магния, целлюлоза, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, стеариновая кислота и тальк. Препарат не резистентен к другим антибиотикам. Обладает высокой степенью эффективности и быстрой всасываемостью .

Изозид Комп используется исключительно в борьбе с туберкулезом. Главные действующие компоненты — пиридоксин и изониазид. Благодаря наличию пиридоксина, прием лекарства исключает вероятность развития невритов . При низкой эффективности Изозида Комп требуется увеличение дозировки. Лечение осуществляется комплексно, совместно с другими противотуберкулезными препаратами.

Фтизамакс используется на начальном этапе лечения туберкулеза. К активным компонентам относят рифампицин, изониазид и пиразинамид. Препарат оказывает влияние как на внутриклеточные, так и на внеклеточные микроорганизмы. Лекарство достаточно эффективное, но в запущенных ситуациях не поможет.

Мак-Пас Плюс выпускается в формате гранул. Имеет приятный ананасовый вкус. К активным компонентам относят аминосалициловую кислоту и изониазид. Благодаря наличию аминосалициловой кислоты, осуществляется защита от разрушительного воздействия желудочного сока. Это улучшает всасываемость веществ и повышает эффективность препарата.

Изо-Эремфат применяется в начале развития любых форм туберкулеза. Он включает в себя изониазид и рифампицин. К вспомогательным веществам относят гипромеллозу, коповидон, стеарат магния, диоксид кремния, кросскармеллозу натрия, сорбитол и тальк.

Изо-Эремфат помогает справиться с легкими проявлениями туберкулеза, но для монотерапии не предназначен. Отличительной особенностью является возможность окрашивания в оранжевый цвет слюны, мочи и кала.

Справка. В процессе лечения желательно принимать витаминные комплексы , поскольку противотуберкулезные препараты способны вызывать авитаминоз.

Какой препарат эффективней?

Все аналоги лекарственного средства схожи между собой по причине одинакового действующего компонента — изониазида. Он оказывает мощнейшее воздействие на микобактерии туберкулеза.

К самым эффективным лекарственным средствам относят Протубэтам . В отличие от других препаратов, его прием возможен и на запущенной стадии заболевания. Его нередко используют в рамках противорецидивной терапии.