Rauwolfia är inte bara för ormbett. Rauwolfia serpentina Benth.. Kutra-familjen - Apocynaceae Användningsmetod för rauwolfia-alkaloider och dosering

Naturen är så klokt utformad att den innehåller allt en människa behöver för att leva länge och lyckligt. Även växter är utrustade med speciella egenskaper som hjälper till att undvika eller förebygga sjukdomar. Till exempel kan rauwolfia serpentine, som innehåller mer än 25 alkaloider, stabilisera blodtrycket. Människor har känt till detta under lång tid och använt dess rötter för att behandla högt blodtryck.

Beskrivning av Rauwolfia serpentine

Detta är en vintergrön buske med en krökt kranrot upp till 3 m lång. Den har en icke-fibrös struktur och producerar stora sidorötter. Även om den har en smal brun bark är insidan av roten ljus till färgen, luktfri och bitter i smaken.

Bladen är placerade från tre eller flera bitar på en nod, mindre vanligt är Rauwolfia serpentin med en regelbunden fördelning. De har en tät, slät och glänsande struktur, övervägande oval till formen med en kort bladskaft.

Blommorna av denna växt samlas i blomställningar - apikala eller umbellate, vita eller Rosa färg. Kronkronan har en rörformig femflikig struktur, vars blad är överlagrade på varandra. Frukterna av rauwolfia är svarta, drupe-typ med saftigt fruktkött, smält till mitten.

Rauwolfia serpentine, vars beskrivning presenteras i artikeln, fick sitt namn på grund av att det i Indien användes vid bett av dessa reptiler. I varje bondhydda växte flera buskar av denna växt.

Växande miljö

Idag odlas Rauwolfia i vissa länder, men i sin vilda form har den länge funnits i sådana delar av Indien som de tropiska regionerna i Himalaya, centrala och norra Bengalen och Sikkim. Idag finns den i Sumatra, Peru, Sri Lanka, Myanmar och Java. Rauwolfia serpentin odlas i Georgien.

En gång använde healers och shamaner i Asien aktivt sina rötter för att behandla inte bara människor utan också djur. Den huvudsakliga användningen är för orm- och insektsbett, för feber, kolera, diarré, för barn, som ett milt sömnmedel, och på Java användes det som ett anthelmintikum.

Kemisk sammansättning

Rötterna till rauwolfia serpentine är värdefulla, eftersom de innehåller 2% alkaloider, inklusive:

  • reserpin: huvudegenskap - blockad av adrenerga neuroner;
  • ajmaline har antiarytmiska egenskaper;
  • Yohimbin förbättrar blodcirkulationen, ökar motoraktiviteten;
  • papaverin har kramplösande egenskaper;
  • sarpagin sänker blodtrycket;
  • tebain är ett giftigt ämne.

Dessa är inte alla alkaloider som identifieras i växtens rötter. Enligt vissa rapporter varierar deras antal från 25 till 50 arter. Bladen och stjälkarna är rika på flavonoider, karotenoider och mjölkaktig juice. Reserpin är den huvudsakliga alkaloiden av Rauwolfia serpentine, som används inom medicin och homeopati.

På många sätt är platsen där denna växt växer och tidpunkten för insamling direkt relaterad till mängden alkaloider i dess rötter. Till exempel, om växten samlades in i december i den indiska delstaten Assam, kommer deras procentandel att vara 2,57, vilket är ett rekord jämfört med andra livsmiljöer. Växtens ålder har dock ingenting att göra med dessa indikatorer.

Tillämpning inom medicin

Det var först på 1900-talet som forskare kunde på ett adekvat sätt studera och utvärdera de farmakologiska egenskaperna hos denna växt. De hittade:

  • Reserpin har en effekt på perifert nervsystem. Samtidigt saktar hjärtfrekvensen i människokroppen ner utan att hjärtminutvolymen förändras. Reserpin har förmågan att gradvis sänka blodtrycket i alla former och stadier av utveckling av hypertoni. Dess positiva effekt på lipid- och proteinmetabolismen noterades också.
  • Raunatin är mest effektivt i det första och andra stadiet av utvecklingen av hypertoni.
  • Egenskapen för ajmaline är en lugn minskning av trycket utan hopp eller plötsliga förändringar. Det har en negativ effekt, det vill säga det minskar kraften i hjärtats sammandragning, vilket minskar myokardiets excitabilitet.

Preparat som innehåller Rauwolfia serpentinalkaloider används i stor utsträckning inom medicin idag. När forskare på 1900-talet kunde isolera reserpin från det och testade dess effekt på djur, och sedan i kliniska miljöer på människor, blev det möjligt att producera läkemedel baserade på det. Detta lindrar fortfarande hypertensiva kriser för patienter och gör livet lättare.

Används inom folkmedicin

Det är inte känt hur de asiatiska folken i antiken upptäckte att Rauwolfia serpentin kunde vara användbar och för vilka sjukdomar, men det finns bevis för att även jägare använde den. De smetade in den med saften av pilar och spjut så att de blev dödliga och dödade på så sätt djur.

I folkmedicin den är använd:

  • I de tidiga stadierna av hypertoni, men beroende av dosering. Endast genom att konsumera 1-1,5 g buljong 3 gånger om dagen i två veckor kommer det första resultatet att erhållas. Kursen kan förlängas med ytterligare 2 veckor och dosen kan ökas med ytterligare 1 gram om det inte finns någon allergisk reaktion. Fullständig bot kan uppnås på 3-4 månader. Om det finns några bieffekter, sedan kan behandlingen avbrytas i en månad och sedan fortsätta igen tills fullständig återhämtning.

  • För psykiska störningar bör några droppar diklorteazidtinktur läggas till rauwolfia-avkoket.
  • gastrointestinala sjukdomar blad av växten används. Det räcker att ta 1 msk. l. blad, häll 1 msk. kokande vatten, lämna, mal sedan blandningen till en pasta och låt stå i ytterligare 4 timmar. Sila av blandningen och dela i 4 dagliga portioner.
  • För sömnlöshet används både bark och blad i lika stora proportioner. Ta 25 g av blandningen, häll 1 msk. vatten och koka i vattenbad till ett halvt glas. Efter detta, tillsätt kokt vatten till föregående nivå och drick 75 g före sänggåendet tills ett positivt resultat.
  • Med ökad hjärtfrekvens, 20 g rauwolfia serpentinrot per 100 g vatten. Häll vatten över roten, låt koka upp och låt puttra i ytterligare 1-2 minuter, häll sedan den varma buljongen i en termos och låt stå över natten. Sila av den färdiga buljongen och drick 1 msk. l. månad före måltid.

Rauwolfia serpentine, vars användning är allmänt känd både inom medicin och inom homeopati, bör endast användas enligt anvisningar från en läkare och under hans överinseende. Detta beror på att det kan vara giftigt om doseringen inte följs.

Upphandling av råvaror

Eftersom efterfrågan på alkaloider som utgör rötterna av Rauwolfia serpentine är mycket hög i världen, odlas den speciellt på plantager. Den odlade växten är lämplig att använda vid 3-4 års ålder. När den är i fruktstadiet grävs den upp tillsammans med roten, som försiktigt skärs av tillsammans med alla rötter och rengörs från smuts, och försöker att inte skada barken, som innehåller den största mängden alkaloider.

Om barken är skadad på något sätt anses en sådan produkt vara defekt och kan inte bearbetas vidare. Snake rauwolfia skärs i bitar och lämnas att torka i solen eller i specialgjorda ventilerade rum med torktumlare vid en temperatur på +50-60 grader.

Reserpinterapi

Detta läkemedel är ett av de äldsta och mest beprövade läkemedlen inom antihypertensiv behandling. Den används av kliniker och forskningsinstitut över hela världen. Under en 60-årig praxis för att studera egenskaperna hos Rauwolfia serpentine, har forskare avslöjat:

Således är rauwolfia serpentine, preparat från vilka (Raunatin, Kristepin, Brinerdin) kan köpas på vilket apotek som helst, fortfarande efterfrågad, trots att nya läkemedel mot högt blodtryck dyker upp varje år. Tydligen 60 år gammal positiva resultat- tillräckligt med tid för att lita på henne.

Bieffekter

Om du följer doseringen har inga biverkningar identifierats från läkemedel som innehåller Rauwolfia serpentine. Om det kränks kan följande manifestationer uppstå:

  • hudutslag;
  • ökat blodflöde till ögonens slemhinnor;
  • magkramper och smärta;
  • svaghet och yrsel;
  • dyspné;
  • illamående med kräkningar;
  • mardrömmar.

I vissa fall kan sömnlöshet, ångest och depression uppstå under en behandling. Om sådana symtom uppstår bör du omedelbart sluta ta läkemedlet och konsultera en läkare för att justera dosen.

Historia om studiet av Rauwolfia serpentine

Medan denna växt i Indien har använts i århundraden för att behandla ormbett, som ett sömnmedel för barn, för att lindra spasmer och sänka blodtrycket, i Europa blev de intresserade av det först på 30-talet av 1900-talet. Den första alkaloiden isolerades 1931, sedan följde upptäckterna av dess nya egenskaper en efter en.

Till exempel började de i Tyskland forska inte bara på farmaceutiska preparat från Rauwolfia serpentina, utan också på dess individuella komponenter, och testade deras egenskaper individuellt och i kombination med varandra.

Sorter av Rauwolfia

Inte bara serpentin rauwolfia är känd i världen (se bilden nedan), utan också dess sorter, som också har farmaceutiska egenskaper.

Till exempel:

  • Rauwolfia emetic växer i skogarna i Kongo;
  • Rauwolfia hoary är infödd i Australien, Indien och Sydamerika;

Utan undantag används alla sorter av denna växt för läkemedelsföretagens behov.

Rötter av Rauwolfia serpentine -RadierRauwolfiaeserpentinae

Rauwolfiaorm- Rauwolfia serpentina Benth.

Samfast egendomKutra - Apocynaceae

Förutom orm rauwolfia, odlat sedan antiken i Indien, Burma och de indonesiska öarna, för närvarande, som ett resultat av det utförda arbetet, grå rauwolfia - Rauwolfia canescens L. från Indien och rauwolfia vomitoria Af. från Afrika. Studiet av andra arter fortsätter. Rauwolfia grå har visat sig väl i kulturella förhållanden.

Botaniska egenskaper. Rauwolfia serpentine är en vintergrön perenn subbuske upp till 1-1,5 m hög med mjölkig sav. Den har en liten rhizom och en lång kranrot med stora sidorötter. Bladen är ordnade i virvlar på 3-4, ovala, något spetsiga, täta, glabrösa. Blommorna är rosa, röda eller vita i täta skärmformade blomställningar. Frukterna är röda och består av 2 saftiga drupes. En botanisk beskrivning av växten gjordes på 1500-talet. Den tyske läkaren Leonhard Rauwolf.

Spridning. Indien, Indonesien, Burma, Sri Lanka. Infördes i kulturen i Indien. Kulturen bemästras i Georgien.

Livsmiljö. I utkanten av subtropiska skogar.

Förberedelse. Rötter och mycket små rhizomer skördas. Rötterna grävs upp på hösten. Skär i bitar. På plantager i Indien grävs rötter upp det 3:e eller 4:e året. Skölj.

Torkning. I naturliga torktumlare, i ett drag.

Yttre tecken. Rötterna är cylindriska eller skurna längsgående, längsgående räfflade, täckta på utsidan med brun kork. Träet är gult och sprött. Lukten är karakteristisk och obehaglig. Smaken är bitter.

Kemisk sammansättning. Växten har studerats sedan 50-talet av 1900-talet. På kort tid isolerade européer mer än 25 alkaloider från rauwolfia.

Rötter och rhizomer innehåller cirka 20 indolalkaloider, vilket motsvarar cirka 1-2%. Den mest kända av dem: reserpin (serpasil), utvunnen i Schweiz (1952) i ren form, ajmaline, papaverine, etc. Från inhemska forskare forskning kemisk sammansättning Professor D. G. Kolesnikov studerade rauwolfia.

Lagring."Reserpin" i pulver förvaras enligt lista A. Alla läkemedel i tabletter förvaras enligt lista B.

Farmakologiska egenskaper. Rauwolfia-alkaloider har värdefulla farmakologiska egenskaper. Vissa av dem, särskilt reserpin och i mindre utsträckning rescinamin, har en lugnande och blodtryckssänkande effekt, andra (ajmaline, rauwolfin, serpagin, yohimbin) har en adrenolytisk effekt. Aymalin har en antiarytmisk effekt.

Den huvudsakliga farmakologiska egenskapen hos reserpin är dess sympatolytiska effekt, på grund av det faktum att katekolaminer under dess inflytande snabbt frisätts (frisätts) från granulära depåer av presynaptiska nervändar. Frisatta katekolaminer är föremål för den inaktiverande effekten av monoaminoxidas, vilket leder till en minskning av frisättningen av katekolaminer i synapspalten och en försvagning av adrenerga effekter på effektorsystemen i perifera organ, inklusive adrenerga receptorer i blodkärlen.

Verkan av reserpin sträcker sig också till det centrala nervsystemet. Under dess inflytande minskar innehållet av signalsubstanser i hjärnvävnaden - noradrenalin, dopamin, serotonin - vilket beror på dess förmåga att störa transporten av dessa ämnen från cellulär plasma (där deras biosyntes sker) till granulat där de deponeras. I plasma utsätts de för verkan av monoaminoxidas som finns i det och omvandlas till inaktiva (deaminerade) metaboliter.

Reserpin har komplexa effekter på kroppen. Dess antihypertensiva effekt är till stor del förknippad med dess effekt på det perifera nervsystemet, och dess neuroleptiska effekt är förknippad med dess effekt på centrala neurokemiska processer.

Under påverkan av reserpin minskar det systoliska och diastoliska trycket gradvis vid olika former och stadier av hypertoni. Den bästa effekten observeras i de tidiga stadierna av hypertoni, i frånvaro av uttalade organiska förändringar av det kardiovaskulära systemet. Den hypotensiva effekten kvarstår under en relativt lång tid efter utsättande av reserpin.

Tillsammans med en minskning av blodtrycket förbättras njurfunktionen: njurblodflödet ökar, glomerulär filtration ökar. Det finns bevis för den positiva effekten av reserpin på lipid- och proteinmetabolismen hos patienter med högt blodtryck och koronar ateroskleros.

Reserpin har förmågan att öka utsöndringen av prolaktin. Under experimentella förhållanden på linjära råttor av en viss stam kan det stimulera utvecklingen av bröstcancer. Grundlig klinisk och experimentella studier vid All-Union Oncological Research Center vid Academy of Medical Sciences (sedan 1992 - Oncological Forskningscenter Ryska akademin medicinska vetenskaper) bekräftade dock det ohållbara i tanken att bröstcancer hos människor kan uppstå under påverkan av reserpin.

Mediciner."Reserpin" (tabletter) och dess preparat: "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Trezide", "Brinerdin"; "Aymalin" (tabletter, ampuller). "Raunatin" (tabletter) innehåller summan av alkaloider från rauwolfia rötter.

Ansökan. Läkemedlen används för att sänka blodtrycket vid högt blodtryck, såväl som vid psykiska störningar (reserpin). "Raunatin" verkar mildare än reserpin - som ett blodtryckssänkande och antiarytmiskt medel är "Aimalin" effektiva medel för att lindra attacker av förmaksflimmer.

Reserpin (Reserpinum). Inledningsvis, före tillkomsten av moderna antipsykotiska läkemedel, användes reserpin för att behandla psykisk ohälsa. För närvarande används reserpin sällan som ett antipsykotiskt läkemedel, det används huvudsakligen som ett antihypertensivt medel för behandling av arteriell hypertoni. Förskrivs oftare i kombination med andra antihypertensiva läkemedel (diuretika, etc.). Reserpin ordineras oralt i tablettform (efter måltid). Doser och behandlingslängd väljs individuellt.

För arteriell hypertoni i de tidiga stadierna ordineras reserpin vanligtvis med 0,05-0,1 mg 2-3 gånger om dagen. I vissa fall räcker det att fortsätta använda läkemedlet i dessa doser, i andra höjs dosen gradvis. Vanligtvis, för att undvika depression, är den dagliga dosen begränsad till 0,5 mg, men om den tolereras väl, ökas den till 1 mg. Om den hypotensiva effekten inte inträffar inom 10-14 dagar, avbryts läkemedlet.

När effekten uppnåtts minskas dosen gradvis till 0,5-0,2-0,1 mg per dag. Behandling med små (underhålls)doser utförs under lång tid (kurser på 2-3 månader, vid behov 3-4 gånger per år) under överinseende av en läkare.

Reserpin används också för milda former av hjärtsvikt med takykardi (tillsammans med hjärtglykosider), hypersympatikotoni och sen graviditetstoxicos. För tyreotoxikos ordineras reserpin tillsammans med tyreostatiska ämnen. Reserpin i sig har ingen tyreostatisk effekt, men det minskar neurovegetativa störningar och orsakar en minskning av hjärtfrekvensen. Användningen av reserpin gör att du kan minska dosen av antityreoidea läkemedel.

I psykiatrisk och neurologisk praxis ordineras reserpin främst för neuropsykiatriska störningar baserade på högt blodtryck, samt för ihållande sömnlöshet och andra sjukdomar. Vid behandling av schizofreni används reserpin ibland i kombination med andra antipsykotika. Reserpin rekommenderas också för behandling av alkoholpsykos.

Högre doser för vuxna oralt: singel 0,002 g (2 mg), dagligen 0,01 g (10 mg). För psykiska sjukdomar tas reserpin oralt den första dagen från 0,25 till 2 mg, därefter ökas dosen till 10-15 mg per dag. För neuroser ordineras det i små doser, från 0,25 mg 2-3 gånger om dagen till 0,5 mg 3-4 gånger om dagen. För barn ordineras reserpin i en dos på 0,1 till 0,4 mg per dag (i 2-4 doser) beroende på ålder.

I små doser orsakar reserpin som regel inga biverkningar. Vid stora doser och ökad känslighet kan hyperemi i ögonens slemhinnor, hudutslag, magsmärtor, diarré, bradykardi, svaghet, yrsel, andnöd, illamående, kräkningar och mardrömmar förekomma. Vid långvarig användning kan parkinsonism uppstå. Under en behandling kan patienter med psykisk ohälsa utveckla känslor av ångest, rastlöshet, ihållande sömnlöshet och depression. Hos patienter med bronkial obstruktion kan reserpin orsaka en akut attack av bronkospasm. Bronkospasm lindras med atropin.

Kontraindikationer: allvarliga organiska hjärt-kärlsjukdomar med symtom på dekompensation och svår bradykardi, nefroskleros, cerebral skleros, magsår i magen och tolvfingertarmen.

Reserpin är en del av ett antal kombinerade mediciner, används för högt blodtryck.

Adelphan (Adelphan) - tabletter som innehåller reserpin 0,0001 g (0,1 mg) och dihydralazin 0,01 g (10 mg). Dihydralazin, som i struktur och verkan liknar apressin, är en perifer vasodilator. Används för högt blodtryck: 1-2 tabletter 3 gånger om dagen (efter måltider).

Adelphan-Esidrex innehåller reserpin O,1 mg, dihydralazin 10 mg och diklortiazid 10 mg, och Adelphan-Esidrex K innehåller reserpin 0,1 mg, dihydralazin 10 mg, hydroklortiazid 10 mg och kaliumklorid 0,6 g och en tablett. Tillsatsen av kaliumklorid är utformad för att förhindra eventuell hypokalemi från användning av hydroklortiazid. Förskriv 1/2-1 tablett 1-2-3 gånger om dagen.

Brinerdin (Brinerdin) - piller som innehåller reserpin 0,0001 g (0,1 mg), dihydroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g (5 mg). Dihydroergokristin är ett perifert och centralt adrenergt blockerande medel; klopamid - saluretikum. Används för hypertoni och symptomatisk hypertoni. Ta 1 tablett oralt 1 till 3 gånger om dagen (beroende på sjukdomens art och patientens tillstånd). Behandlingsförloppet är från 10 dagar till flera månader.

Kristepin (Crusterin) - tabletter som innehåller 0,1 mg reserpin, 0,5 mg dihydroergokristin och 5 mg diuretikum klopamid. Används för olika former arteriell hypertoni. Ta börja med 1 tablett per dag, sedan, vid behov, öka dosen till 2-3 tabletter per dag i 2-3 doser. Underhållsdos - 1 tablett per dag eller varannan dag.

Triresid - tabletter innehållande: reserpin 0,1 mg, dihydralazinsulfat (se Apressin) 10 mg och hydroklortiazid 10 mg. Trirezide finns även med ytterligare 0,35 g kaliumklorid i varje tablett. Indikationer för användning av trirezid är desamma som för cristepin och andra.

När du tar alla dessa tabletter (förutom de som innehåller kaliumklorid), bör patienter rådas att äta mat som är rik på kalium. Övervaka kaliumnivåerna.

Raunatinum (Rаunatinum) är ett preparat som innehåller en summa av alkaloider från rötterna av Rauwolfia serpentine eller andra typer av Rauwolfia. Huvudindikationen för användning av raunatin är högt blodtryck, särskilt i steg I och II. Raunatin används inte i stor utsträckning inom psykiatrisk verksamhet på grund av dess otillräckligt uttalade neuroleptiska effekt, men det kan användas för neurotiska tillstånd.

Förskrivs oralt i tabletter. Börja vanligtvis med att ta 1 tablett innehållande 0,002 g (2 mg) totala alkaloider på natten; på den andra dagen ta 1 tablett 2 gånger om dagen, på den tredje dagen - 3 tabletter och ta den totala dosen till 4-5-6 tabletter per dag; ta läkemedlet efter måltider. Efter början av den terapeutiska effekten (vanligtvis efter 10-14 dagar), minskas dosen gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingsförloppet varar vanligtvis 3-4 veckor, men ibland tas läkemedlet under lång tid i en underhållsdos (1 tablett per dag). Behandlingen bör utföras under överinseende av en läkare. Samtidigt med raunatin (eller sekventiellt) kan andra antihypertensiva läkemedel, ganglieblockerande läkemedel, apressin, diklotiazid etc. förskrivas.

Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar. Vissa patienter tolererar det bättre än reserpin. I i vissa fall svullnad av nässlemhinnan, svettning och allmän svaghet observeras; Hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtområdet. Biverkningar försvinner när dosen minskas eller efter ett kortvarigt (1-3 dagar) uppehåll i läkemedlet.

Ajmalinum (till skillnad från reserpin, som också finns i rauwolfia) har inte neuroleptisk aktivitet, sänker blodtrycket måttligt, ökar kranskärlsblodflödet något, har en negativ jonotropisk effekt och en måttlig adrenolytisk effekt.

En karakteristisk egenskap hos ajmaline är dess antiarytmiska egenskaper. Det minskar myokardexcitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, hämmar något automatismen i sinusknutan och undertrycker impulsbildning i ektopiska foci av automatism. Tillhör grupp I antiarytmika.

Aymalin kan stoppa attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi. Det är också effektivt för rytmrubbningar i samband med berusning med digitalispreparat.

Förskrivs intravenöst, intramuskulärt och oralt; effektivare när det administreras parenteralt.

För att lindra akuta attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi administreras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) i 10 ml isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning intravenöst. Injicera långsamt - över 7-10 minuter. Vid behov kan du återinföra ytterligare 0,05 g under dagen. Du kan administrera läkemedlet droppvis: 2-4 ml av en 2,5% lösning i 100-200 ml isotonisk natriumkloridlösning.

0,05 g (2 ml 2,5 % lösning) administreras intramuskulärt var 8:e timme upp till 0,15 g per dag (det vill säga upp till 3 gånger). Om nödvändigt, administrera läkemedlet i flera dagar i rad.

När en terapeutisk effekt uppnås från parenteral administrering byter de till att ta läkemedlet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 g) 3-4 gånger om dagen (under 1-3 veckor).

Ajmaline tolereras vanligtvis väl. Vissa patienter upplever hypotoni, allmän svaghet, illamående och kräkningar; med intravenös administrering - en känsla av värme.

Kontraindikationer (särskilt för intravenös administrering): allvarlig skada på hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, grad III cirkulationssvikt, allvarlig hypotoni. Försiktighet är nödvändig vid administrering av ajmalin till patienter med ny hjärtinfarkt: en minskning av blodtryck och ledningsstörningar.

Rauvolfia (Rauvolfia serpentina Benth.) är en flerårig buske; växer i söder och Sydöstra Asien. Inom medicinen används rauwolfia rot som innehåller alkaloider (se) och rescinamin som har en lugnande och blodtryckssänkande effekt, ajmalin och serpentin som har antiarytmiska egenskaper och andra alkaloider.

Raunatin(Raunatinum;) innehåller summan av alkaloider från rauwolfias rötter; har hypotensiva, lugnande och antiarytmiska effekter.

Används för ; ordineras oralt till 0,002-0,012 per dag i 3-4 veckor. Frisättningsform: tabletter på 0,002 g Se även Antihypertensiva läkemedel.

Ris. 58. Rauwolfia serpentine (vänster - rot).

Rauwolfia (orm rauwolfia; Rauwolfia, eller Rauvolfia, serpentina Benth) är en perenn vintergrön buske 0,2-0,6 m hög med en rak stjälk och vertikal rhizom, som förvandlas till en tunnare, skrynklig, Brun rot upp till 40 cm lång; tillhör familjen kutrov (Apocynaceae Lindl.). Växer i Syd- och Sydostasien (Indien, Ceylon, Java, Malayhalvön). Den botaniska beskrivningen av Rauwolfia tillhör den tyske läkaren Rauwolf (L. Rauwolf, 1500-talet). Inom medicinen används rauwolfia rot, som grävs upp under det 3-4:e året av växtens liv och torkas. Cirka 40 alkaloider har isolerats från rauwolfia, uppdelade enligt egenskaperna hos deras kemiska struktur och basicitet i tre grupper: tertiära indol (svaga) baser - reserpin (se), rescinamin, yohimbin; tertiära indolinbaser (medelstarka) - aymalinid; kvartära anhydroniumbaser (starka) - serpentin etc. Reserpin finns även i andra arter av rauwolfia (R. canescens Linn., R. micrantha Hook, R. tetraphylla L.). Enligt farmakologiska egenskaper och terapeutisk effektivitet högsta värde Bland alkaloiderna har rauwolfia reserpin och rescinamin, som har en lugnande och blodtryckssänkande effekt, samt ajmalin och serpentin, som har en antiarytmisk effekt.

Aymalin, till skillnad från reserpin, har inte en lugnande effekt, men har förmågan att minska myokardial excitabilitet och undertrycka ektopisk impulsbildning, förlänga den refraktära fasen och hämma ledningsfunktionen.

Aymalin används för ventrikulär och atriell extrasystol, sinustakykardi, olika former av paroxysmal takykardi, Wolff-Parkinson-Whites syndrom. Läkemedlet ordineras intravenöst, intramuskulärt och oralt. För parenteral administrering är en engångsdos 50 mg (innehållet i en ampull), en daglig dos är 100-150 mg. 1-2 tabletter (50-100 mg) ordineras oralt 3-4 gånger om dagen i 1-3 veckor. Aymalin är kontraindicerat i fall av allvarlig skada på hjärtats ledningssystem, plötsliga organiska förändringar i hjärtmuskeln, allvarlig hjärtsvikt och hypotoni.

Ett antal totala alkaloidpreparat av rauwolfia används också inom medicin (Gendon, Giuline, Raudixin, Raupina, Rauwiloid, Rauwoldin, Rivadescin, Wolfina, etc.).

Raunatin(inhemsk produktion) - en analog av hendon, innehåller huvudsakligen alkaloiderna reserpin, serpentin och ajmalin och har en hypotensiv, antiarytmisk och, i mindre utsträckning, lugnande effekt. Raunatin används främst för högt blodtryck, särskilt i stadier I och II. Läkemedlet tillverkas i tabletter som innehåller 2 mg av summan av rauwolfia-alkaloider; Förskriv 1-2 tabletter per dag efter måltid, öka den dagliga dosen gradvis till 5-6 tabletter (10-12 mg). Efter att den terapeutiska effekten har uppnåtts minskas dosen gradvis till 1-2 tabletter. Behandlingsförloppet varar vanligtvis 3-4 veckor. Den hypotensiva effekten av totala rauwolfia-preparat uppträder mer gradvis än från reserpin; sidoeffekt de är mycket mindre uttalade.

Se även Antihypertensiva.

Rauwolfia serpentina(serpentina) av familjen kutrov (Apocynaceae).

Kemisk sammansättning. Växtens rötter och rhizomer innehåller från 1 till 2% alkaloider, som är derivat av indol. Dessa inkluderar reserpin, ajmalin, ajmalicin, isoaimalin, isorauhimbin, yohimbin, papaverin, rauwolfinin, rauhimbin, reserpenin, reserpilin, rescinamin, sarpagin, serpentin, serpentinin, serpin, thebaine, chaindrin, etc. Den totala roten av alkaloiden innehåller 90% i rötter I andra delar av växten är innehållet av dessa alkaloider en storleksordning lägre. Deras innehåll beror också på platsen där växten växer och tidpunkten för inköp av medicinska råvaror. Det har konstaterats att den högsta koncentrationen av aktiva substanser förekommer i vintertidårets. Växten innehåller också stärkelse, hartser och sterol.

Förutom alkaloider (innehållet, som noterat, i dessa delar är lågt), innehåller växtens blad och stjälkar också karotenoider, flavonoider och mjölksaft (gummi).

Alla dessa aktiva ingredienser utgör grunden för den kemiska sammansättningen av Rauwolfia serpentine (serpentin).

Mediciner."Reserpin" (tabletter) och dess preparat: "Adelfan", "Adelfan-esidrex", "Trezide", "Brinerdin"; "Aymalin" (tabletter, ampuller). "Raunatin" (tabletter) innehåller summan av alkaloider från rauwolfia rötter.

Ansökan. Läkemedlen används för att sänka blodtrycket vid högt blodtryck, såväl som vid psykiska störningar (reserpin). "Raunatin" verkar mildare än reserpin - som ett hypotensivt och antiarytmiskt medel är "Aimalin" ett effektivt botemedel för att stoppa attacker av förmaksflimmer.

Reserpin (Reserpinum). Inledningsvis, före tillkomsten av moderna antipsykotiska läkemedel, användes reserpin för att behandla psykisk ohälsa. För närvarande används reserpin sällan som ett antipsykotiskt läkemedel, det används huvudsakligen som ett antihypertensivt medel för behandling av arteriell hypertoni. Förskrivs oftare i kombination med andra antihypertensiva läkemedel (diuretika, etc.). Reserpin ordineras oralt i tablettform (efter måltid). Doser och behandlingslängd väljs individuellt.

För arteriell hypertoni i de tidiga stadierna ordineras reserpin vanligtvis med 0,05-0,1 mg 2-3 gånger om dagen. I vissa fall räcker det att fortsätta använda läkemedlet i dessa doser, i andra höjs dosen gradvis. Vanligtvis, för att undvika depression, är den dagliga dosen begränsad till 0,5 mg, men om den tolereras väl, ökas den till 1 mg. Om den hypotensiva effekten inte inträffar inom 10-14 dagar, avbryts läkemedlet.

När effekten uppnåtts minskas dosen gradvis till 0,5-0,2-0,1 mg per dag. Behandling med små (underhålls)doser utförs under lång tid (kurser på 2-3 månader, vid behov 3-4 gånger per år) under överinseende av en läkare.

Reserpin används också för milda former av hjärtsvikt med takykardi (tillsammans med hjärtglykosider), hypersympatikotoni och sen graviditetstoxicos. För tyreotoxikos ordineras reserpin tillsammans med tyreostatiska ämnen. Reserpin i sig har ingen tyreostatisk effekt, men det minskar neurovegetativa störningar och orsakar en minskning av hjärtfrekvensen. Användningen av reserpin gör att du kan minska dosen av antityreoidea läkemedel.

I psykiatrisk och neurologisk praxis ordineras reserpin främst för neuropsykiatriska störningar baserade på högt blodtryck, samt för ihållande sömnlöshet och andra sjukdomar. Vid behandling av schizofreni används reserpin ibland i kombination med andra antipsykotika. Reserpin rekommenderas också för behandling av alkoholpsykos.

Högre doser för vuxna oralt: singel 0,002 g (2 mg), dagligen 0,01 g (10 mg). För psykiska sjukdomar tas reserpin oralt den första dagen från 0,25 till 2 mg, därefter ökas dosen till 10-15 mg per dag. För neuroser ordineras det i små doser, från 0,25 mg 2-3 gånger om dagen till 0,5 mg 3-4 gånger om dagen. För barn ordineras reserpin i en dos på 0,1 till 0,4 mg per dag (i 2-4 doser) beroende på ålder.

I små doser orsakar reserpin som regel inga biverkningar. Vid stora doser och ökad känslighet kan hyperemi i ögonens slemhinnor, hudutslag, magsmärtor, diarré, bradykardi, svaghet, yrsel, andnöd, illamående, kräkningar och mardrömmar förekomma. Vid långvarig användning kan parkinsonism uppstå. Under en behandling kan patienter med psykisk ohälsa utveckla känslor av ångest, rastlöshet, ihållande sömnlöshet och depression. Hos patienter med bronkial obstruktion kan reserpin orsaka en akut attack av bronkospasm. Bronkospasm lindras med atropin.

Kontraindikationer: allvarliga organiska hjärt-kärlsjukdomar med symtom på dekompensation och svår bradykardi, nefroskleros, cerebral skleros, magsår i magen och tolvfingertarmen.

Reserpin ingår i ett antal kombinationsläkemedel som används för högt blodtryck.

Adelphan (Adelphan) - tabletter som innehåller reserpin 0,0001 g (0,1 mg) och dihydralazin 0,01 g (10 mg). Dihydralazin, som i struktur och verkan liknar apressin, är en perifer vasodilator. Används för högt blodtryck: 1-2 tabletter 3 gånger om dagen (efter måltider).

Adelphan-Esidrex innehåller reserpin O,1 mg, dihydralazin 10 mg och diklortiazid 10 mg, och Adelphan-Esidrex K innehåller reserpin 0,1 mg, dihydralazin 10 mg, hydroklortiazid 10 mg och kaliumklorid 0,6 g och en tablett. Tillsatsen av kaliumklorid är utformad för att förhindra eventuell hypokalemi från användning av hydroklortiazid. Förskriv 1/2-1 tablett 1-2-3 gånger om dagen.

Brinerdin (Brinerdin) - piller som innehåller reserpin 0,0001 g (0,1 mg), dihydroergokristin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g (5 mg). Dihydroergokristin är ett perifert och centralt adrenergt blockerande medel; klopamid - saluretikum. Används för hypertoni och symptomatisk hypertoni. Ta 1 tablett oralt 1 till 3 gånger om dagen (beroende på sjukdomens art och patientens tillstånd). Behandlingsförloppet är från 10 dagar till flera månader.

Kristepin (Crusterin) - tabletter som innehåller 0,1 mg reserpin, 0,5 mg dihydroergokristin och 5 mg diuretikum klopamid. Används för olika former av arteriell hypertoni. Ta börja med 1 tablett per dag, sedan, vid behov, öka dosen till 2-3 tabletter per dag i 2-3 doser. Underhållsdos - 1 tablett per dag eller varannan dag.

Triresid - tabletter innehållande: reserpin 0,1 mg, dihydralazinsulfat (se Apressin) 10 mg och hydroklortiazid 10 mg. Trirezide finns även med ytterligare 0,35 g kaliumklorid i varje tablett. Indikationer för användning av trirezid är desamma som för cristepin och andra.

När du tar alla dessa tabletter (förutom de som innehåller kaliumklorid), bör patienter rådas att äta mat som är rik på kalium. Övervaka kaliumnivåerna.

Raunatinum (Rаunatinum) är ett preparat som innehåller en summa av alkaloider från rötterna av Rauwolfia serpentine eller andra typer av Rauwolfia. Huvudindikationen för användning av raunatin är högt blodtryck, särskilt i steg I och II. Raunatin används inte i stor utsträckning inom psykiatrisk verksamhet på grund av dess otillräckligt uttalade neuroleptiska effekt, men det kan användas för neurotiska tillstånd.

Förskrivs oralt i tabletter. Börja vanligtvis med att ta 1 tablett innehållande 0,002 g (2 mg) totala alkaloider på natten; på den andra dagen ta 1 tablett 2 gånger om dagen, på den tredje dagen - 3 tabletter och ta den totala dosen till 4-5-6 tabletter per dag; ta läkemedlet efter måltider. Efter början av den terapeutiska effekten (vanligtvis efter 10-14 dagar), minskas dosen gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingsförloppet varar vanligtvis 3-4 veckor, men ibland tas läkemedlet under lång tid i en underhållsdos (1 tablett per dag). Behandlingen bör utföras under överinseende av en läkare. Samtidigt med raunatin (eller sekventiellt) kan andra antihypertensiva läkemedel, ganglieblockerande läkemedel, apressin, diklotiazid etc. förskrivas.

Raunatin orsakar vanligtvis inga biverkningar. Vissa patienter tolererar det bättre än reserpin. I vissa fall observeras svullnad av nässlemhinnan, svettning och allmän svaghet; Hos patienter med angina pectoris ökar ibland smärtan i hjärtområdet. Biverkningar försvinner när dosen minskas eller efter ett kortvarigt (1-3 dagar) uppehåll i läkemedlet.

Ajmalinum (till skillnad från reserpin, som också finns i rauwolfia) har inte neuroleptisk aktivitet, sänker blodtrycket måttligt, ökar kranskärlsblodflödet något, har en negativ jonotropisk effekt och en måttlig adrenolytisk effekt.

En karakteristisk egenskap hos ajmaline är dess antiarytmiska egenskaper. Det minskar myokardexcitabilitet, förlänger den refraktära perioden, hämmar atrioventrikulär och intraventrikulär ledning, hämmar något automatismen i sinusknutan och undertrycker impulsbildning i ektopiska foci av automatism. Tillhör grupp I antiarytmika.

Aymalin kan stoppa attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi. Det är också effektivt för rytmrubbningar i samband med berusning med digitalispreparat.

Förskrivs intravenöst, intramuskulärt och oralt; effektivare när det administreras parenteralt.

För att lindra akuta attacker av förmaksflimmer och paroxysmal takykardi administreras 0,05 g (2 ml av en 2,5 % lösning) i 10 ml isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning intravenöst. Injicera långsamt - över 7-10 minuter. Vid behov kan du återinföra ytterligare 0,05 g under dagen. Du kan administrera läkemedlet droppvis: 2-4 ml av en 2,5% lösning i 100-200 ml isotonisk natriumkloridlösning.

Injicera intramuskulärt 0,05 g (2 ml 2,5 % lösning) var 8:e timme upp till 0,15 g per dag (det vill säga upp till 3 gånger). Om nödvändigt, administrera läkemedlet i flera dagar i rad.

När en terapeutisk effekt uppnås från parenteral administrering byter de till att ta läkemedlet oralt, 1-2 tabletter (0,05-0,1 g) 3-4 gånger om dagen (under 1-3 veckor).

Ajmaline tolereras vanligtvis väl. Vissa patienter upplever hypotoni, allmän svaghet, illamående och kräkningar; med intravenös administrering - en känsla av värme.

Kontraindikationer(särskilt för intravenös administrering): allvarlig skada på hjärtledningssystemet, uttalade sklerotiska och inflammatoriska förändringar i myokardiet, grad III cirkulationssvikt, svår hypotoni. Försiktighet är nödvändig vid administrering av ajmalin till patienter med ny hjärtinfarkt: blodtryckssänkning och överledningsstörningar är möjliga.

Marsh torrt gräs(Gnaphalium uliginosum L.).Fam. Asteraceae - Asteracea. Andra namn: marsh cudweed, zhablik.

Kemisk sammansättning. Flavonoider (trioxidimetoxiflavon, gnafalosid A och B), minst 0,2 % karoten, upp till 4 % tanniner, eterisk olja, upp till 16 % hartser, askorbinsyra, fytosterolalkaloider.

Den ovanjordiska delen i spirande fasen innehåller: aska - 25,64%; makroelement (mg/g): K - 28,40, Ca - 7,60, Mn - 2,70, Fe - 1,00; spårelement (CBN): Mg - 0,73, Cu -7,72, Zn - 0,51, Co - 2,11, Mo - 48,00, Cr - 0,18, Al - 0,70, Ba - 0,52, V - 0,18, Se - 6,70, Ni - 0,22, Sr - 0,06, Pb - 0,08, Br - 152,70. B - 117,00 - ug/g. Cd, Li, Ag, Au, I detekterades inte Koncentrat Fe, Mo, Cu, Co, Se, Al. Den ovanjordiska delen under blomningsfasen innehåller: aska - 17,08%; makroelement (mg/g): K - 49,90, Ca - 15,70, Mn - 2,90, Fe - 2,30; spårelement (CBN): Mg - 0,37, Cu - 3,65, Zn - 2,00, Co - 0,65, Mo - 6,60, Cr - 0,90, Al - 0,93, Ba - 0,60, V - 0,53, Se - 4,50, Ni - 0,38, Sr - 0,25, Cd - 50,00, Pb - 0,23, Br - 4,80, Li - 18,00. B - 60,00 mcg/g. Au, Ag, I detekterades inte Koncentraten Fe, Cu, Zn, Mo, Al, Se, Cd, speciellt Cu, Fe, Zn. Kan ackumulera Mg.

Ansökan.Örten av marshweed används för hypertoni i form av en infusion (10,0:200,0 eller 20,0:200,0) 1/2-1/3 kopp 3 gånger om dagen. De bästa resultaten observerades vid behandling av patienter med en hyperkinetisk typ av blodcirkulation.

Infusionen används också i den komplexa behandlingen av patienter med hypertoni som tar betablockerare, för att mildra effekten av de senare, lindra ortostatiska reaktioner, såväl som skarpa fluktuationer i blodtrycket. En positiv selektiv effekt av infusioner på cerebral hemodynamik noterades, även med en liten total hypotensiv effekt.

För magsår i magen och tolvfingertarmen, gastrit, infusion av torkade örter (1 matsked 3-4 gånger om dagen före måltid) ordineras vanligtvis i kombination med andra växter. För magsår med hög surhet i medicinska institutioner använd en vitamin-syre-cocktail bestående av nypon (50 g), moderört (15 g), bläckfisk (15 g), cudweed-ört (15 g), johannesört (15 g), myntablad (15) g) vatten (1,5 1); sockersirap tillsätts efter smak. En infusion bereds från växterna 1 matsked används för proceduren.

Sushenitsa är indicerat för akut och kronisk enterit, kolit, bakteriell och amöbisk dysenteri. I komplex terapi, använd 5% infusion av cudweed, 1 matsked 3 gånger om dagen, 20-30 minuter före måltid.

För post-dysenteri dysfunktioner, proktogen förstoppning, tenesmus och hemorrojder, används infusion av torkad gurka i form av terapeutiska lavemang. 1 timme efter rengöringenema på natten injiceras 100 ml 5% varm infusion av torkad gurka i ändtarmen varje dag eller varannan dag. 5-6 procedurer rekommenderas.

För erysipelas används en medicinsk blandning, inklusive örter av rödlöka, nässlor och eukalyptusblad, bläckfiskrötter, burnet och lakrits. Växter tar lika mycket. Infusionen bereds i förhållandet 1:10 och 1:20. Förskriv 20-50 ml 4 gånger om dagen i 7-10 dagar. Oral infusion av torkad gurka ordineras för tromboflebit. I form av fotbad används infusion av torkad gurka för flebotrombos, tromboflebit, endarterit, trofiska sår nedre extremiteterna. För att förbereda badet hälls 100 g gurkört i 5 liter kokande vatten och lämnas i 30-40 minuter. Bad görs på natten, vattentemperaturen är 35-37°C, varaktigheten är 15-20 minuter.

Kudde används externt i form av en infusion eller ett alkohol-oljeextrakt, som används för att smörja svårläkta sår, sår och brännskador. Infusion av torkad torkad frukt föreskrivs för sköljning med stomatit, tandvärk, munsår, tonsillit och kronisk tonsillit.

Lokala infusionsbad används för överdriven svettning av fötter och handflator.

Kontraindikationer och biverkningar. Given medicinalväxt Det rekommenderas inte för användning av alla personer som har upplevt överkänslighet mot någon av komponenterna som ingår i det. Oftast uppfattas denna växt ganska bra av människokroppen. I mycket sällsynta fall, mot bakgrund av dess användning, kan olika allergiska reaktioner bli uppenbara.

Kontraindicerat vid bradykardi. Det ska inte användas under lång tid i fall av hypotoni eller vegetativ-vaskulär dystoni av hypoton typ.

Överkänslighet mot läkemedlet, arteriell hypotoni, ökad blodpropp, tromboflebit, kolelithiasis, graviditet, mens amning, ålder upp till 18 år.

Snäcka(kyrkogård) - Vinca minor L. Kutrov familj - Apocynaceae.

Andra namn på växten: kyrkogård, kistgräs, murgröna, lysande grön, blomma, vinca.

Kemisk sammansättning. Gräset och bladen av snäcka innehåller indolalkaloider (minorine, vincamine, vinine, pubiscin), flavonoider, bitterämnen, askorbinsyra, karoten och andra föreningar.

Alla dessa aktiva ingredienser utgör grunden för den kemiska sammansättningen av Vinca minor.

Ansökan. Vinca minor-växten har använts sedan urgammal medicin som ett lugnande medel som minskar yrsel och huvudvärk och sänker blodtrycket.

Läkemedel. Vinkapan och Devincan har en vasodilator (främst på cerebrala kärl), hypotensiva och milda lugnande effekter.

De används för högt blodtryck, cerebrala vaskulära spasmer, neurogen takykardi och andra autonoma neuroser. Den hypotensiva effekten av läkemedlen är särskilt uttalad hos patienter med stadium I-II hypertoni, mindre än stadium III. Vinca minor-preparat har en positiv effekt på hjärtats funktion, ökar motståndet hos kapillärer och ökar daglig diures. De är lågt giftiga. Effekten av behandling med periwinkle varar upp till 3 månader. Förberedelserna av Vinca minor ligger nära Rauwolfias. Devincan är också effektivt mot migrän.

Infusion av Vinca minor används också som ett hemostatiskt medel (för livmoder- och tarmblödning), ett sammandragande och antimikrobiellt medel. Lesser periwinkle används allmänt inom folkmedicin i många länder som ett sammandragande, hemostatiskt och sårläkande medel, det används för blödningar från olika organ, diarré, feber, malaria och i andra fall. Ett avkok av örten används utvärtes för kompresser mot gråteksem, utslag, kliande hud och för sköljning mot tandvärk och inflammation i munhålan.

Doseringsformer, administreringssätt och doser läkemedel. Effektiva örter och blad av snäcka är gjorda av mediciner och former som används vid behandling av många sjukdomar. Låt oss titta på de viktigaste.

Infusion från örten Vinca minor. Metod för att förbereda en infusion av periwinkle ört: 5 g (1 matsked) krossade löv av växten, häll 200 ml (1 glas) kokande vatten, koka i ett vattenbad i 15 minuter, kyl, filtrera, krama ut resterande råmaterial. Ta infusionen under dagen (för patienter med hypertoni) 1/3 kopp 3 gånger om dagen.

Vincapanum är ett preparat som innehåller en summa av Vinca minor alkaloider. Förskrivet oralt till 0,005-0,01 g 2-3 gånger om dagen för barn, doser är inställda beroende på ålder. Vinkapan finns i tabletter om 0,01 g.

Devincan är en metylester av vinkaminsyra. Den har en kärlvidgande och hypotensiv effekt och ger en svag lugnande effekt. Läkemedlet verkar främst på hjärnans blodkärl, vilket förbättrar blodtillförseln till hjärnvävnaden. I detta avseende används det främst för den cerebrala formen av hypertoni, inklusive kriser. Devincan ordineras också för systemiska ökningar av blodtrycket (i steg I och II av hypertoni) och för neurogen takykardi.

Devincan används oralt och intramuskulärt. Vuxna ges 0,005-0,01 g (5-10 mg) oralt, med början 2-3 gånger om dagen och sedan 3-4 gånger om dagen. Barn ordineras 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) 2-3 gånger om dagen. Behandling med Devincan fortsätter vanligtvis i flera veckor; före slutet av behandlingen, minska dosen gradvis. Intramuskulära injektioner av läkemedlet utförs endast på sjukhus; administreras med början med en dos på 0,005 g (1 ml 0,5% lösning), 1 gång per dag; sedan 1-2 ml 2 gånger om dagen. Efter att tillståndet förbättrats går de över till att ta piller.

Devincan tillverkas i tabletter som innehåller 0,005 och 0,01 g (5-10 mg) och i ampuller som innehåller 0,005 g (5 mg) av läkemedlet.

Rauwolfia serpentina- en underbuske upp till 1 m hög, av familjen kutra (Arosupaceae). Bladen är kortskaftformade, ovala eller lansettlika, tunna, glabrösa, glänsande, 7,5-17,5 cm långa. Blommorna är vita eller rosa, samlade på toppen av grenarna eller i bladens axlar i skärmformade blomställningar. Växer medicinalväxt i Indien, Sri Lanka. Rötterna och rhizomen innehåller upp till 20 indolalkaloider i en mängd av 1-2%. Bland dem finns reserpin C 33 H 40 O 9 N 2, rescinamin C 35 H 42 O 9 N 2, ajmalin (rauwolfin) C 20 H 26 O 2 N 2, ajmalicin (raubazin) C 21 H 24 O 3 N 2, isoaimalin ( isorauwolfin) C 20 H 26 O 2 N 2, rauhimbin (koriantin) C 21 H 26 O 3 N 2, isorauhimbin C 21 H 26 O 3 N 2, rauwolfin C 19 H 24O 2 N 2, reserpilin C 23 H 28 5 N 2, reserpinin C 22 H 26 O 4 N 2, sarpagin (raupin), C 19 H 22 O 2 N 2, serpentin C 21 H 20 O 3 N 2, serpentin C 21 H 22 O 3 N 2, serpin C 21H26O3N2, 3-epi-a-yohimbin C21H26O3N2, alloihimbin C21H26O3N2, 3-yohimbin, tebain, papaverin, chaindrin. Den mest studerade är reserpin.

Farmakologiska egenskaper

Reserpin har en hypotensiv effekt som utvecklas långsamt och varar i flera timmar. Denna effekt beror främst på läkemedlets perifera impatolytiska egenskaper. Reserpin saktar ner hjärtfrekvensen utan att ändra eller öka hjärtminutvolymen. Läkemedlet har också lugnande egenskaper. Stora doser reserpin orsakar sömn nära fysiologisk. Det fördjupar andningen, drar ihop pupillen, sänker kroppstemperaturen och ämnesomsättningen. Reserpin minskar halten av noradrenalin i vävnader. Den lugnande effekten av reserpin är inte så mycket associerad med en förändring i det totala innehållet av noradrenalin, utan med utarmningen av de funktionellt aktiva fraktionerna av denna katekolamin. Reserpin ökar djurens motståndskraft mot hypoxi. Läkemedlet hämmar interoceptiva reflexer till blodtryck och andning från det centrala segmentet av vagusnerven, mekanoreceptorer i sinus carotis, hjärtsäck, tjocka och tunntarm Och Blåsa. De minst motståndskraftiga mot verkan av reserpin är reflexer från sinus halspulsådern och det centrala segmentet av vagusnerven. Reflexen från tibialisnerven hämmas inte. Hämningen av vissa autonoma reflexer beror inte på blockaden av efferenta vägar och receptorformationer, men är tydligen associerad med effekten av läkemedlet på den centrala apparaten för blodcirkulationsreglering. Reserpin har en bifasisk effekt på det sympatiska nervsystemets tonic och reflexaktivitet, såväl som på vasomotoriska reflexer. Den första depressiva fasen av verkan av reserpin på centra för vasomotorisk reglering beror på exciteringen av centrala hämmande monoaminerga mekanismer av de frisatta monoaminerna. Denna fas sammanfaller med en ökning av innehållet av fria, funktionellt aktiva former av monoaminer i hjärnan. Den andra fasen av verkan efter administrering av reserpin utvecklas efter 2 1/2-4 timmar och kännetecknas av en ökning av tonisk aktivitet och vasomotoriska reflexer och fullständig eliminering av reflexhämning i de sympatiska nerverna. Denna fas sammanfaller i tid med perioden av utarmning av den labila tillförseln av monoaminer i hjärnvävnaden (N.V. Kaverina, Yu.B. Rozanov). Förutom kristallint reserpin, medicinsk praktik totala preparat av rauwolfia används, i synnerhet raunate. När det gäller hypotensiv effekt är det sämre än reserpin. För att uppnå samma blodtryckssänkande effekt krävs ungefär 4 gånger större doser av detta läkemedel jämfört med reserpin. Den hypotensiva effekten av raunatin utvecklas långsammare än vid användning av reserpin. I verkningsmekanismen för detta läkemedel, tillsammans med den sympatolytiska aktiviteten som är karakteristisk för reserpin viktig roll spela perifera adrenerga och kramplösande egenskaper. En av rauwolfia-alkaloiderna, ajmaline, har antiarytmisk aktivitet. Denna effekt är förknippad med stabiliseringen av membranen i myokardceller och en minskning av deras excitabilitet, förlängning av hjärtats refraktära fas och en nedgång i ledning av impulser genom ledningssystemet.

Tillämpning inom medicin

Reserpin används för högt blodtryck. Det sänker blodtrycket och saktar ner pulsen, speciellt om den är snabb. Den terapeutiska effekten av reserpin manifesteras helt 2-6 dagar efter att läkemedlet påbörjats. Samtidigt har reserpin en lugnande effekt på patienten. Den hypotensiva effekten av raunatin vid hypertoni uttrycks i stadier I och II av sjukdomen. Verkan av raunatin skiljer sig från reserpin genom att ha färre biverkningar.

Under påverkan av läkemedlet minskar blodtrycket inte bara, utan minskar också huvudvärk, yrsel, irritabilitet, sömn förbättras. Effektiviteten av raunatin är i vissa fall överlägsen andra läkemedel som används som antihypertensiva medel. Raunatin lindrar arytmi, återställer processerna för excitation och ledning i hjärtmuskeln.

Möjliga biverkningar: svullnad av näsans slemhinnor, svettning, svaghet, ökad smärta i hjärtområdet hos patienter med angina pectoris. Dessa fenomen försvinner när dosen minskas eller efter 2-3 dagars paus från medicineringen. Rauwolfia-preparat kan provocera sinusbradyarytmi i fall av störningar i sinusknutans automatism och atrioventrikulär ledning och orsaka fenomenet specifik hypertrofisk gastrit; därför är de kontraindicerade för mag- och duodenalsår. Komplikationer inkluderar depression, ökad parkinsonism och tremor.

Läkemedel

Reserpin (Reserpinum) (A). Behandlingen börjar med utnämningen av små doser - OD-0,3 mg / dag, gradvis öka dosen till 0,5-2 mg / dag. Om den hypotensiva effekten inte uppträder inom 10-14 dagar efter behandlingen, avbryts läkemedlet. Om blodtrycket sjunker minskas dosen till 0,2-0,5 mg/dag och fortsätter under en månad under medicinsk övervakning. Reserpin i en dos på upp till 1 mg/dag tillsammans med hjärtglykosider ordineras också för funktionella störningar av hjärtaktivitet åtföljd av takykardi. Läkemedlet är också ordinerat för vegetativ dystoni, med ökad tonus i det sympatiska systemet och som adjuvans för tyreotoxikos. Reserpin används sällan vid behandling av psykisk ohälsa.

Reserpin är kontraindicerat vid allvarliga störningar i det kardiovaskulära systemet med symtom på dekompensation, cerebral skleros, nefroskleros, hypotoni och magsår. Finns i tabletter om 0,1 och 0,25 mg. Förvara på en sval plats, skyddad från ljus.

Raunatinum (B). Totalt antal alkaloider av Rauwolfia serpentine. Brungult pulver, luktfritt, bitter i smaken. För hypertoni stadier I och II, på den första dagen av behandlingen, ordineras en dos på 0,002 g (1 tablett) efter måltid, på den andra dagen - 1 tablett 2 gånger om dagen, på den 3:e dagen - 3 tabletter, på 4:e dagen - 4 tabletter, den 5:e dagen - 5 tabletter, den 6:e dagen 6 tabletter. Efter 10-14 dagar, när den hypotensiva effekten vanligtvis uppträder, minskas dosen av läkemedlet gradvis till 1-2 tabletter per dag. Behandlingstiden är 20-30 dagar. Läkemedlet ordineras ofta länge sedan vid en underhållsdos på 0,002 g på natten. Raunatin tillverkas i tabletter om 0,002 g, förvaras i tätt förslutna mörka glasburkar. Liknande drog Rauvasan tillverkas i DDR; godkänd för användning i USSR. Rausedil finns i tabletter och ampuller för intramuskulär administrering vid hypertensiva kriser och psykoser med symtom på agitation. Ajmalinum (B) används för arytmier av olika slag: paroxysmal supraventrikulära och ventrikulära takykardier, takysystoliskt förmaksflimmer. Det ordineras oralt i tabletter på 0,05 g, men läkemedlet är särskilt effektivt när det administreras parenteralt: intramuskulärt eller intravenöst genom dropp eller ström.