Tadalafil vs Sildenafil: Qual é melhor? Vardenafil, tadalafil, sildenafil, compare Vigilant precio de sildenafil comprimidos.

Existem muitos fatores que afetam negativamente a potência masculina e podem causar disfunção erétil mesmo em uma idade jovem. O vardenafil é um dos medicamentos mais populares e eficazes concebidos para devolver aos homens a oportunidade de desfrutar da intimidade. Que problemas esta ferramenta resolve: revisões de especialistas e pacientes. Quando e em que dosagens você precisa tomar Vardenafil, ele possui análogos iguais em eficácia e como eles diferem.

Vardenafil é um inibidor usado para restaurar ereções normais em homens e ejaculação precoce. A ferramenta ajuda a aumentar a duração e a qualidade do contato sexual, além de ter um efeito geral de fortalecimento do corpo e vários efeitos positivos adicionais:

  • Aumenta a imunidade;
  • Normaliza o equilíbrio hormonal;
  • Traz músculos em tom;
  • Melhora a qualidade do fluido seminal.

Vardenafil não tem efeito direto sobre a libido e não funcionará na ausência de estimulação sexual. Melhora o fluxo sanguíneo para os órgãos genitais, aumenta sua sensibilidade e relaxa os músculos, o que contribui para uma ereção estável e uma impressão mais viva do contato sexual.

Duração da ação da droga: 8-10 horas. O efeito pode ser sentido dentro de 20 a 30 minutos após a ingestão da pílula.

Vardenafil pode ser comprado em uma farmácia ou encomendado online. O preço médio da droga: 60-120 rublos.

Indicações de uso

O medicamento é indicado para reação genital insuficiente, ou seja, com ereção fraca ou ausência dela. Também é usado para prevenir a ejaculação precoce. Ele pode ser usado de forma contínua ou conforme necessário.

Como outros inibidores, Vardenfil não elimina completamente a impotência, mas pode ser usado como um tratamento adicional. É eficaz no tratamento da disfunção erétil causada pelos seguintes motivos:

  • Desequilíbrio hormonal e doenças por ele causadas;
  • Excesso de peso;
  • Nutrição inadequada;
  • Patologia do aparelho geniturinário;
  • Mudanças de idade;
  • Problemas psicológicos: estresse, depressão.

Contra-indicações e efeitos colaterais

A lista de contra-indicações para o uso de Vardenafil, indicada nas instruções de uso:

  • Intolerância individual;
  • A presença de patologias cardiovasculares graves: insuficiência cardíaca crônica, angina instável;
  • Doenças graves recentes: ataque cardíaco, derrame;
  • Hipotensão;
  • Tomar outros inibidores e certos medicamentos: eritromicina, claritromicina, rotonavir, itraconazol;
  • Doenças do sangue: leucemia, anemia;
  • falência renal;
  • Insuficiência hepática;
  • Doenças congênitas da retina;
  • Deformidades congênitas ou adquiridas do pênis;
  • Idade até 18 anos.

O medicamento não é altamente recomendado para ser tomado junto com o álcool: o álcool etílico inibe e enfraquece o efeito do medicamento, e o efeito dele pode ocorrer mais tarde do que o planejado. Além disso, a combinação de duas substâncias potentes gera risco de intoxicação.

A violação das instruções de uso e o excesso de dose podem causar os seguintes efeitos colaterais:

  • Tontura;
  • Dor de cabeça;
  • Zumbido;
  • convulsões;
  • Desmaio;
  • Dor muscular;
  • Surtos de pressão;
  • Congestão nasal;
  • Sangramento pelo nariz;
  • Distúrbios visuais: percepção de cor distorcida, aumento da sensibilidade à luz;
  • Dor aguda nos olhos;
  • Náusea;
  • Diarréia;
  • Gastrite.

Se um ou mais sintomas aparecerem e piorarem, você deve procurar ajuda médica.

Como aplicar

Vardenafil vem na forma de comprimidos e é vendido sem receita médica. A dose diária máxima é de 20 mg. Na primeira dose, é desejável limitar-se a metade da dose e, para algumas doenças, os médicos aconselham reduzi-la para 5 mg. O comprimido é tomado 30 minutos antes do contacto sexual pretendido com bastante água. Antes de usar, é desejável limitar a ingestão de alimentos pesados ​​\u200b\u200be gordurosos, dando preferência a alimentos vegetais e produtos lácteos fermentados.

Para efeito máximo, a droga é tomada em várias semanas, após as quais eles fazem uma pausa. Pode ser combinado com a maioria dos suplementos dietéticos e complexos vitamínicos.

Análogos

Se você é alérgico ao vardenafil, imune ao corpo ou procura medicamentos mais baratos, consulte a lista os melhores análogos Vardenafil e escolha o remédio mais adequado:

  1. viagra. A substância ativa é o sildenafil. Um medicamento testado pelo tempo com base no qual todos os inibidores subsequentes foram criados.
  2. Vardenafil genérico Idênticos na composição e ação farmacológica medicamento é mais barato que o original.
  3. Cialis. Fechar analógico. A substância ativa é o tadalafil. O efeito ocorre 30 minutos após a ingestão, como o Vardenafil, mas dura muito mais tempo.
  4. Alicaps. análogo russo. Ao contrário do Vardenafil, é um suplemento dietético, não um medicamento. Estimula a liberação de testosterona, aumentando assim o desejo sexual.
  5. Wuka Wuka. Suplemento alimentar à base de 10 ervas africanas. Não tem efeito instantâneo, é feito em cursos, praticamente não tem efeitos colaterais, muito barato: o custo médio é de 20 a 30 rublos por 1 cápsula.
  6. Impaza. A droga está disponível na forma de pastilhas. Contra-indicado apenas em caso de intolerância individual. Projetado para uso prolongado, normaliza gradualmente a potência, fornece energia. Custo médio: 20 rublos por 1 comprimido.

Seleção medicamentoé melhor fazer isso junto com um médico. Ele aconselhará as opções mais adequadas, com base em um caso clínico específico.

O número de pacientes com disfunção erétil está aumentando a cada ano. E alguns deles procuram zelosamente descobrir que tipo de comprimidos é o Sildenafil c3, é verdade que podem ajudar no combate à impotência, e a um preço muito inferior ao do Viagra?

Isso é verdade, o ingrediente ativo em ambas as drogas é o mesmo e o preço da contraparte russa é significativamente menor. A diferença está apenas no grau de purificação, pelo que as dosagens para uso devem ser grandes.

Como funciona o remédio?

Para entender que tipo de pílula eles são chamados de Sildenafil c3, você precisa entender o mecanismo de ação. A substância ativa na composição é um inibidor seletivo de uma enzima especial - cGMP-5-fosfodiesterase.

Esta enzima promove a quebra de cGMP no corpo e nos corpos cavernosos em particular. O resultado de tal reação é uma diminuição na quantidade de NO. O óxido nítrico, por sua vez, é o melhor vasodilatador natural que promove a expansão dos vasos periféricos.

O uso de Sildenafil C3 comprimidos leva a:

  • Um aumento na quantidade de cGMP livre e, portanto, NO nos tecidos.
  • Há uma expansão de artérias, veias e capilares, o que contribui para o influxo de novas porções de sangue para o órgão reprodutivo externo de um homem e a estabilização de uma ereção.
  • Aumento da libido.

Graças a efeitos simples, mas fortemente pronunciados, o Sildenafil c3 continua sendo um dos.

O medicamento em si é genérico. Isso significa que a fórmula da substância ativa não foi criada por cientistas domésticos, mas foi emprestada dos autores do fabricante principal. A droga original é, com um princípio ativo idêntico. tem uma série de vantagens a considerar.

Por que escolher os comprimidos Sildenafil c3: comentários e preço

Acontece que as pessoas estão acostumadas a não confiar muito em remédios e produtos criados na Rússia. Quanto a isso, não é totalmente justo.

Numerosos estudos clínicos (mais de 20) confirmam a alta eficácia do Sildenafil C3 como medicamento para resolver o problema da impotência masculina. Está cientificamente provado que promove rápido e.

A velocidade de manifestação do efeito e sua duração também estão “no nível”. Numerosas revisões sobre o uso do Sildenafil c3 confirmam a obtenção quase instantânea do resultado desejado, especialmente quando tomado com o estômago vazio.

Se compararmos as pílulas masculinas domésticas da empresa Severnaya Zvezda e, as primeiras têm apenas uma vantagem, de acordo com as declarações de homens que testaram o desenvolvimento russo.

  • Disponibilidade. A droga Sildenafil c3 é 100% orçamentária. Em média, para um pacote (dependendo da dose e do número de comprimidos dentro), você precisa pagar de 350 a 750 rublos. Isso é várias vezes menor que o preço do Viagra original - para um único comprimido.

Caso contrário, o Viagra vence. Mas isso não é tão assustador, especialmente considerando quanto custam os comprimidos.

Como aplicar?

A droga está disponível na forma de comprimidos. A dosagem padrão é de 25, 50 e 100 mg. As instruções de uso do Sildenafil C3 permanecem extremamente simples - você precisa tomar 1 comprimido (a dose depende da gravidade da disfunção erétil) 30 minutos antes do contato sexual pretendido.

É importante observar que no caso de patologia leve, a dose recomendada é de 50 miligramas. Se a impotência progredir, a quantidade máxima permitida única e diária de fundos permanece 100 miligramas. Não é recomendado ultrapassar esta "linha", não levará a nada de bom.

Antes de comprar e começar a tomar os comprimidos de Sildenafil c3, é altamente recomendável visitá-lo para que ele os escreva, primeiro analise a saúde do paciente e a possibilidade de seu uso inofensivo. Por exemplo, é altamente desencorajado.

Cuidados

Sildenafil c3 é excelente e suficiente, o que é bem tolerado pelos consumidores.

No entanto, com uma overdose do medicamento, pode ocorrer o seguinte:

  • Dor de cabeça e tontura.
  • cair muito forte pressão arterial.
  • Distúrbio do ritmo do sono.
  • labilidade emocional.
  • Perturbação do apetite, náuseas.
  • Excessivo.

Os comprimidos são contra-indicados em pacientes com intolerância individual aos componentes incluídos na composição e flutuações constantes e pronunciadas na pressão arterial. Com cautela, deve ser usado por pessoas com patologia do trato gastrointestinal, fígado e rins.

Comprimido Super P-Force Sildenafil e Dapoxetina- esta droga incorporou os sonhos de muitos milhões de homens. A maioria dos homens (e suas parceiras também!) querem que a relação sexual dure muito mais do que a média de 3-5 minutos, e que a ereção seja poderosa durante todo esse tempo. Experimente esta ferramenta pelo menos uma vez, tenha certeza que vai gostar!

SUPER P-FORCE é um medicamento que ajuda o sexo masculino a lidar com problemas que surgem na área íntima. Sua principal vantagem é que contém Dapoxetina e Sildenafil, que influenciam ativamente a normalização da circulação sanguínea no pênis.

Indicações de uso:

  • distúrbios associados à ejaculação precoce;
  • fraqueza de potência.

Graças aos principais ingredientes ativos, o produto normaliza a circulação sanguínea e restaura a função erétil em algumas horas. Além do mais intimidade durar muito mais tempo devido à ejaculação retardada. Meia-vida medicamento varia de 5 a 6 horas, e a eficácia ocorre 40 a 90 minutos após a primeira dose.

Composto: Cada comprimido contém 2 substâncias principais: Sildenafil (100 mg) e Dapoxetina (60 mg).

Instruções de uso do Super P-Force: a dosagem inicial varia de 25-100 mg por dia. O medicamento deve ser tomado 1-3 horas antes da intimidade.

Ressalvas: Super P-Force não é recomendado para combinação com antidepressivos, inibidores citocíticos, inibidores da monoamina oxidase, imidazóis e nitratos.

Efeito colateral: durante o tratamento com este medicamento, não foram encontrados efeitos colaterais óbvios que acarretassem sérios problemas de saúde. No entanto, em casos raros, pequenas alterações na condição podem ser observadas: dor de cabeça, tonturas, diarreia, náuseas. Ganho efeitos colaterais só é possível com o aumento da dose recomendada, por isso deve consultar primeiro um especialista.

Contra-indicações:

  • sensibilidade aos ingredientes ativos da droga;
  • arritmia;
  • doenças cardiovasculares;
  • estenose aortica;
  • insuficiência cardíaca;
  • intolerância a lactose;
  • hipotensão;
  • hipertensão;
  • distúrbios mentais e nervosos;
  • cirrose do fígado;
  • síndrome convulsiva e epilepsia;
  • tontura de origem desconhecida;
  • cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva;
  • infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral prévios;
  • o medicamento não é recomendado para mulheres e crianças, bem como para homens com menos de 18 anos de idade.

Contra-indicações menos graves incluem:

  • exacerbação de uma úlcera gástrica ou úlcera duodenal;
  • trombocitopenia;
  • tendência a formar sangramento;
  • mieloma múltiplo;
  • anemia falciforme;
  • leucemia;
  • deformação do pênis.

Pacote: 4 comprimidos em blister, cada um contendo 100 mg de Citrato de Sildenafil Citrato de Sildenafil e 60 mg de Dapoxetina Dapoxetina. Peso do blister aproximadamente 4 g Peso com embalagem 7 g.

Manter em um local escuro e seco, longe das crianças.

Melhor antes da data: 3 anos.

Produção: RSM Ltd., Índia.

Deixe cerca de Força Super P

Medicamento para o tratamento da disfunção erétil. inibidor de PDE-5

Substância ativa

Forma de liberação, composição e embalagem

Excipientes: celulose microcristalina - 50 mg, lactose mono-hidratada (açúcar do leite) - 61,5 mg, croscarmelose sódica (primellose) - 7,5 mg, (polivinilpirrolidona de peso molecular médio) - 4,5 mg, estearato de magnésio - 1,5 mg.

Composição da casca: Opadry II (álcool polivinílico, parcialmente hidrolisado - 2 mg, dióxido de titânio (E171) - 1,145 mg, macrogol (polietileno glicol 3350) - 1,01 mg, talco - 0,74 mg, verniz de alumínio à base de azul brilhante - 0,096 mg, óxido de ferro (II ) amarelo (E172) - 0,0085 mg, óxido de ferro (II) preto (E172) - 0,0005 mg).










Comprimidos revestidos por película azul, redondo, biconvexo; no intervalo - branco ou quase branco.

Excipientes: celulose microcristalina - 54 mg, lactose mono-hidratada (açúcar do leite) - 74 mg, croscarmelose sódica (primellose) - 10 mg, povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular médio) - 10 mg, estearato de magnésio - 2 mg.

Composição da casca: Opadry II (álcool polivinílico, parcialmente hidrolisado - 2,4 mg, dióxido de titânio (E171) - 1,374 mg, macrogol (polietileno glicol 3350) - 1,212 mg, talco - 0,888 mg, verniz de alumínio à base de azul brilhante - 0,1152 mg, óxido de ferro (II ) amarelo (E172) - 0,0102 mg, óxido de ferro (II) preto (E172) - 0,0006 mg).

1 PC. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
2 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
4 coisas. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
7 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
7 unid. - embalagens de contorno celular (2) - embalagens de papelão.
8 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (2) - embalagens de papelão.
20 unid. - latas de polímero (1) - embalagens de papelão.
20 unid. - garrafas de polímero (1) - embalagens de papelão.

Comprimidos revestidos por película azul, redondo, biconvexo; no intervalo - branco ou quase branco.

Excipientes: celulose microcristalina - 83,5 mg, lactose mono-hidratada (açúcar do leite) - 83,5 mg, croscarmelose sódica (primellose) - 15 mg, povidona (polivinilpirrolidona de peso molecular médio) - 15 mg, estearato de magnésio - 3 mg.

Composição da casca: Opadry II (álcool polivinílico, parcialmente hidrolisado - 3,6 mg, dióxido de titânio (E171) - 2,061 mg, macrogol (polietileno glicol 3350) - 1,818 mg, talco - 1,332 mg, verniz de alumínio à base de azul brilhante - 0,1728 mg, óxido de ferro (II ) amarelo (E172) - 0,0153 mg, óxido de ferro (II) preto (E172) - 0,0009 mg).

1 PC. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
2 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
4 coisas. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
7 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
7 unid. - embalagens de contorno celular (2) - embalagens de papelão.
8 unid. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (2) - embalagens de papelão.
20 unid. - latas de polímero (1) - embalagens de papelão.
20 unid. - garrafas de polímero (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O sildenafil é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) específica da cicloguanosina monofosfato (cGMP).

Mecanismo de ação

A implementação do mecanismo fisiológico de ereção está associada à liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso durante a estimulação sexual. Isso, por sua vez, leva a um aumento no nível de cGMP, subsequente relaxamento do tecido muscular liso do corpo cavernoso e aumento do fluxo sanguíneo.

O sildenafil não tem um efeito relaxante direto no corpo cavernoso humano isolado, mas potencializa o efeito do óxido nítrico (NO) ao inibir a PDE5, que é responsável pela degradação do cGMP.

Sildenafil é seletivo para PDE5 in vitro, sua atividade contra PDE5 excede a atividade contra outras isoenzimas fosfodiesterase conhecidas: PDE6 - 10 vezes; PDE1 - mais de 80 vezes; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - mais de 700 vezes. O sildenafil é 4.000 vezes mais seletivo para PDE5 do que para PDE3, o que é de suma importância, uma vez que a PDE3 é uma das enzimas-chave na regulação da contratilidade miocárdica.

Um pré-requisito para a eficácia do sildenafil é a estimulação sexual.

Dados clínicos

Pesquisa cardíaca

O uso de sildenafil em doses de até 100 mg não levou a alterações eletrocardiográficas clinicamente significativas em voluntários saudáveis. A diminuição máxima da pressão sistólica na posição supina após tomar sildenafil na dose de 100 mg foi de 8,3 mm Hg. Arte. E pressão diastólica - 5,3 mm Hg. Arte. Um efeito mais pronunciado, mas também transitório, na pressão arterial foi observado em pacientes tomando nitratos.

Em um estudo do efeito hemodinâmico do sildenafil em dose única de 100 mg em 14 pacientes com doença arterial coronariana grave (mais de 70% dos pacientes apresentavam estenose de pelo menos uma artéria coronária), as pressões sistólica e diastólica em repouso diminuíram em 7 % e 6%, respectivamente, e a pressão sistólica pulmonar diminuiu 9%. O sildenafil não afetou a ejeção ou prejudicou o fluxo sanguíneo nas artérias coronárias estenóticas e também resultou em um aumento (aproximadamente 13%) do fluxo coronariano induzido por adenosina nas artérias coronárias estenóticas e intactas.

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, 144 pacientes com disfunção erétil e angina estável que tomavam medicamentos antianginosos (exceto nitratos) realizaram exercício físico até que a gravidade dos sintomas de angina diminuísse. A duração do exercício foi significativamente maior (19,9 segundos; 0,9-38,9 segundos) em pacientes que receberam sildenafil em dose única de 100 mg em comparação com pacientes que receberam placebo.

Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo, o efeito da alteração da dose de sildenafila (até 100 mg) foi estudado em homens (n=568) com disfunção erétil e hipertensão arterial tomando mais de dois. Sildenafil melhorou as ereções em 71% dos homens em comparação com 18% no grupo placebo. A frequência de efeitos adversos foi comparável à de outros grupos de pacientes, bem como de indivíduos que tomavam mais de três medicamentos anti-hipertensivos.

Pesquisa sobre deficiência visual

Em alguns pacientes, 1 hora após tomar sildenafil na dose de 100 mg pelo teste Farnsworth-Munsel 100, foi detectado um prejuízo leve e transitório na capacidade de distinguir tons de cores (azul/verde). 2 horas após tomar o medicamento, essas alterações estavam ausentes. Acredita-se que a violação da visão de cores seja causada pela inibição do PDE6, que está envolvido no processo de transmissão de luz na retina. Sildenafil não teve efeito na acuidade visual, percepção de contraste, eletrorretinograma, pressão intraocular ou diâmetro da pupila.

Em um estudo cruzado controlado por placebo de pacientes com comprovada degeneração macular relacionada à idade precoce (n=9), o sildenafil em uma dose única de 100 mg foi bem tolerado. Não houve alterações clinicamente significativas na visão avaliada por testes visuais especiais (acuidade visual, grade de Amsler, percepção de cores, simulação de passagem de cores, perímetro de Humphrey e fotoestresse).

Eficiência

A eficácia e a segurança do sildenafil foram avaliadas em 21 estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo com duração de até 6 meses em 3.000 pacientes com idades entre 19 e 87 anos com disfunção erétil de várias etiologias (orgânica, psicogênica ou mista). A eficácia da droga foi avaliada globalmente usando um diário de ereção, um índice internacional de função erétil (um questionário validado sobre o estado da função sexual) e uma pesquisa com parceiros.

A eficácia do sildenafil, definida como a capacidade de atingir e manter uma ereção suficiente para uma relação sexual satisfatória, foi demonstrada em todos os estudos realizados e confirmada em estudos de longo prazo com duração de 1 ano. Em estudos de dose fixa, a proporção de pacientes relatando que a terapia melhorou suas ereções foi: 62% (dose de 25 mg de sildenafil), 74% (dose de 50 mg de sildenafil) e 82% (dose de 100 mg de sildenafil) em comparação com 25% no grupo placebo. Uma análise do índice internacional de função erétil mostrou que, além de melhorar a ereção, o tratamento com sildenafil também aumentou a qualidade do orgasmo, possibilitou a satisfação da relação sexual e a satisfação geral.

De acordo com os dados agrupados, entre os pacientes que relataram melhora na ereção durante o tratamento com sildenafil, havia 59% dos pacientes com diabetes, 43% dos pacientes submetidos à prostatectomia radical e 83% dos pacientes com lesões na medula espinhal (vs. 16%, 15 % e 12% no grupo placebo, respectivamente).

Farmacocinética

Sucção

O sildenafil é rapidamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta é em média de cerca de 40% (de 25% a 63%). In vitro, o sildenafil em uma concentração de cerca de 1,7 ng/ml (3,5 nM) inibe a atividade da PDE5 humana em 50%. Após uma dose única de sildenafil na dose de 100 mg, a Cmáx média de sildenafil livre no sangue de homens é de cerca de 18 ng/ml (38 nM). A C máx ao tomar sildenafil por via oral com o estômago vazio é alcançada em média em 60 minutos (de 30 minutos a 120 minutos). Quando tomado em combinação com alimentos gordurosos, a taxa de absorção diminui: C max diminui em média 29% e TC max aumenta em 60 minutos, mas o grau de absorção não muda significativamente (AUC diminui em 11%).

Distribuição

O V d de sildenafil no estado de equilíbrio é em média de 105 litros. A ligação do sildenafil e seu principal metabólito N-desmetil circulante às proteínas plasmáticas é de cerca de 96% e não depende da concentração total da droga. Menos de 0,0002% da dose de sildenafil (média de 188 ng) foi encontrada no sêmen 90 minutos após a ingestão do medicamento.

Metabolismo

O sildenafil é metabolizado principalmente no fígado pela isoenzima citocromo CYP3A4 (via principal) e pela isoenzima citocromo CYP2C9 (via secundária). O principal metabólito ativo circulante resultante da N-desmetilação do sildenafil sofre metabolismo adicional. A seletividade desse metabólito para PDE é comparável à do sildenafil, e sua atividade para PDE5 in vitro é cerca de 50% da do sildenafil. A concentração do metabolito no plasma sanguíneo de voluntários saudáveis ​​foi cerca de 40% da concentração do sildenafil. O metabólito N-desmetil sofre metabolismo adicional; T 1/2 é de cerca de 4 horas.

Reprodução

A depuração total do sildenafil é de 41 l/h, e o T 1/2 final é de 3-5 horas. a dose oral) e, em menor grau, pelos rins (cerca de 13% da dose oral).

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes

Em pacientes idosos saudáveis ​​(acima de 65 anos), a depuração do sildenafil é reduzida e a concentração de sildenafil livre no plasma sanguíneo é aproximadamente 40% maior do que em jovens (18-45 anos). A idade não tem um efeito clinicamente significativo na incidência de efeitos colaterais.

Com grau leve (CC 50-80 ml / min) e moderado (CC 30-49 ml / min) de insuficiência renal, a farmacocinética do sildenafil após uma dose oral única de 50 mg não se altera. Na insuficiência renal grave (CC ≤30 ml/min), a depuração do sildenafil é reduzida, o que leva a um aumento de aproximadamente duas vezes na AUC (100%) e na C máx (88%) em comparação com aqueles com função renal normal em pacientes da mesma faixa etária.

Em pacientes com cirrose hepática (estágios A e B de Child-Pugh), a depuração do sildenafil é reduzida, o que leva a um aumento da AUC (84%) e da Cmáx (47%) em comparação com a função hepática normal em pacientes da mesma faixa etária. A farmacocinética do sildenafil em pacientes com insuficiência hepática grave (grau C de Child-Pugh) não foi estudada.

Indicações

  • tratamento da disfunção erétil caracterizada pela incapacidade de atingir ou manter uma ereção do pênis suficiente para uma relação sexual satisfatória.

O sildenafil só é eficaz com estimulação sexual.

Contra-indicações

  • uso em pacientes que recebem doadores de óxido nítrico constante ou intermitente, nitratos orgânicos ou nitritos em qualquer forma, uma vez que o sildenafil aumenta o efeito hipotensor dos nitratos;
  • de acordo com a indicação registrada, o medicamento não se destina ao uso em crianças e adolescentes menores de 18 anos;
  • de acordo com a indicação registrada, o medicamento Sildenafil-SZ não se destina ao uso em mulheres;
  • deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
  • o uso simultâneo de sildenafil com ritonavir não é recomendado;
  • hipersensibilidade ao sildenafil ou a qualquer outro componente da droga.

A segurança e a eficácia do Sildenafil-SZ quando usado em combinação com outros tratamentos para disfunção erétil não foram estudadas, portanto o uso de tais combinações não é recomendado.

Com cuidado:

  • deformação anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie);
  • doenças que predispõem ao desenvolvimento de priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia, trombocitemia);
  • doenças acompanhadas de sangramento;
  • exacerbação de úlcera péptica do estômago e duodeno;
  • retinite pigmentosa hereditária;
  • insuficiência cardíaca, angina instável, infarto do miocárdio nos últimos 6 meses, acidente vascular cerebral ou arritmias com risco de vida, hipertensão (PA >170/100 mmHg) ou hipotensão (PA<90/50 мм рт.ст.);
  • em pacientes com episódios de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (história).

Dosagem

A droga é tomada por via oral.

A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 50 mg aproximadamente 1 hora antes da atividade sexual. Com base na eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou reduzida para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima de uso recomendada é de 1 vez/dia.

No falência renal grau leve e moderado(CC 30-80 ml/min) Não é necessário ajuste de dose quando insuficiência renal grave (CC<30 мл/мин) a dose de sildenafil deve ser reduzida para 25 mg.

Uma vez que a excreção do sildenafil é prejudicada em pacientes com danos hepáticos (em particular, com cirrose), a dose de Sildenafil-SZ deve ser reduzida para 25 mg.

Ajuste de dose de Sildenafil-SZ em pacientes idosos não requerido.

Uso conjunto com outras drogas

Quando combinado com ritonavir, a dose única máxima de Sildenafil-SZ não deve exceder 25 mg e a frequência de uso não deve exceder 1 vez em 48 horas.

Quando combinado com inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, cetoconazol, itraconazol), a dose inicial de Sildenafil-SZ deve ser de 25 mg.

Para minimizar o risco de desenvolver hipotensão postural em pacientes em uso de alfa-bloqueadores, o Sildenafil-S3 só deve ser iniciado após a estabilização hemodinâmica desses pacientes. Também deve ser considerada a redução da dose inicial de sildenafil.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns foram dor de cabeça e "ondas de calor".

Normalmente, os efeitos colaterais do medicamento Sildenafil-SZ são leves ou moderados e transitórios.

Estudos de dose fixa mostraram que a incidência de alguns eventos adversos aumenta com a dose.

A frequência das reações adversas é apresentada de acordo com a seguinte classificação: muito frequentemente (≥1 / 10%), frequentemente (de ≥1% a<10%), нечасто (от ≥0.1% до <1%), редко (от ≥0.01% до <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Do sistema imunológico: infrequentemente - reações de hipersensibilidade (inclusive borbulha de pele), reações alérgicas.

Do sistema hematopoiético: infrequentemente - anemia, leucopenia.

Do lado do metabolismo e nutrição: infrequentemente - sensação de sede, edema, gota, diabetes mellitus descompensado, hiperglicemia, edema periférico, hiperuricemia, hipoglicemia, hipernatremia.

Do lado do órgão da visão: frequentemente - visão turva, deficiência visual, cianopsia; infrequentemente - dor ocular, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, vermelhidão dos olhos / injeções esclerais, alterações no brilho da percepção da luz, midríase, conjuntivite, hemorragia no tecido ocular, catarata, interrupção do aparelho lacrimal; raramente - inchaço das pálpebras e tecidos adjacentes, sensação de secura nos olhos, presença de círculos iridescentes no campo de visão ao redor da fonte de luz, aumento da fadiga ocular, visão de objetos em amarelo (xantopsia), visão de objetos em vermelho ( eritropsia), hiperemia conjuntival, irritação das membranas mucosas dos olhos, desconforto nos olhos; frequência desconhecida - neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica, oclusão da veia retiniana, defeito do campo visual, diplopia*, perda temporária da visão ou diminuição da acuidade visual, aumento da pressão intraocular, edema retiniano, doença vascular retiniana, descolamento vítreo/tração vítrea.

Do órgão da audição: infrequentemente - uma diminuição repentina ou perda de audição, zumbido, zumbido nos ouvidos, dor nos ouvidos.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes - tontura; infrequentemente - sonolência, enxaqueca, ataxia, hipertonicidade, neuralgia, neuropatia, parestesia, tremor, vertigem, sintomas de depressão, insônia, sonhos incomuns, reflexos aumentados, hipoestesia; raramente - convulsões *, convulsões repetidas *, desmaios, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório.

Do lado do sistema cardiovascular: frequentemente - "marés"; infrequentemente - taquicardia, palpitações, diminuição ou aumento da pressão arterial, aumento da frequência cardíaca, angina instável, bloqueio AV, infarto do miocárdio, trombose cerebral, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, leituras anormais de ECG, cardiomiopatia; raramente - fibrilação atrial, morte súbita cardíaca *, arritmia ventricular *.

Do sistema respiratório: muitas vezes - congestão nasal; infrequentemente - epistaxe, rinite, asma, dispnéia, laringite, faringite, sinusite, bronquite, aumento do volume do escarro, aumento da tosse; raramente - sensação de aperto na garganta, secura da mucosa nasal, inchaço da mucosa nasal.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, dispepsia; infrequentemente - doença do refluxo gastroesofágico, vômito, dor abdominal, ressecamento da mucosa oral, glossite, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, esofagite, estomatite, testes anormais da função hepática, sangramento retal; raramente - hipoestesia da mucosa oral.

Do sistema músculo-esquelético: muitas vezes - dor nas costas; infrequentemente - mialgia, dor nas extremidades, artrite, artrose, ruptura do tendão, tenossinovite, dor óssea, miastenia gravis, sinovite.

Do sistema urinário: infrequentemente - cistite, noctúria, incontinência urinária, hematúria.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: infrequentemente - aumento das glândulas mamárias, ejaculação prejudicada, inchaço dos órgãos genitais, anorgasmia, hematospermia, danos aos tecidos do pênis; raramente - ereção prolongada e / ou priapismo, sangramento do pênis.

Da pele e tecidos subcutâneos: infrequentemente - erupção cutânea, urticária, herpes simples, prurido, aumento da sudorese, ulceração da pele, dermatite de contato, dermatite esfoliativa; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Outros: infrequentemente - sensação de calor, inchaço da face, reação de fotossensibilidade, choque, astenia, fadiga, dor de várias localizações, calafrios, queimação ocasional, dor no peito, lesões acidentais; raramente irritabilidade.

* Efeitos colaterais identificados durante estudos pós-comercialização.

Durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil, foram relatados eventos adversos, como complicações cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio, angina instável, morte súbita cardíaca, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, hipertensão e hipotensão), que tiveram conexão temporária com o uso de sildenafil. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco para complicações cardiovasculares. Muitos desses eventos adversos foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após o uso de sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a existência de uma relação direta entre os eventos adversos observados e estes ou outros fatores.

Distúrbios visuais

Em casos raros, durante o uso pós-registro de todos os nervos inibidores PDE5, incl. sildenafil, relatou neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica (NPINZN) - uma doença rara e causa de redução ou perda da visão. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco, em particular, uma redução da relação escavação/diâmetro do disco óptico ("disco congestivo"), idade superior a 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão, DAC, hiperlipidemia e tabagismo. Um estudo observacional avaliou se o uso recente de medicamentos da classe dos inibidores da PDE5 está associado ao aparecimento agudo de NPINZN. Os resultados indicam um aumento de aproximadamente duas vezes no risco de NPINZN em 5 meias-vidas após o uso de um inibidor de PDE5. De acordo com dados publicados na literatura, a incidência anual de NPINZN é de 2,5-11,8 casos por 100.000 homens com idade ≥50 anos na população em geral. Os pacientes devem ser aconselhados em caso de perda súbita de visão a descontinuar a terapia com sildenafil e consultar um médico imediatamente. Indivíduos que já tiveram um caso de NPNDI têm um risco aumentado de NINZN recorrente. Portanto, o médico deve discutir esse risco com esses pacientes e também discutir com eles o potencial de efeitos adversos dos inibidores da PDE5. Inibidores de PDE5, incl. O sildenafil deve ser usado com cautela nesses pacientes e apenas em situações em que o benefício esperado supera o risco.

Ao usar o medicamento Sildenafil-SZ em doses superiores às recomendadas, os eventos adversos foram semelhantes aos observados acima, mas geralmente ocorreram com mais frequência.

Overdose

Sintomas: com uma dose única do medicamento Sildenafil-SZ em uma dose de até 800 mg, os eventos adversos foram comparáveis ​​aos da administração do medicamento em doses mais baixas, mas foram mais comuns.

Tratamento: realização de terapia sintomática. A hemodiálise não acelera a depuração do sildenafil, porque o último se liga ativamente às proteínas plasmáticas e não é excretado pelos rins.

interação medicamentosa

Efeito de outras drogas na farmacocinética do sildenafil

O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente sob a ação das isoenzimas do citocromo CYP3A4 (a via principal) e CYP2C9, portanto os inibidores dessas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafil e os indutores, respectivamente, aumentam a depuração do sildenafil. Observou-se uma diminuição na depuração do sildenafil com o uso simultâneo de inibidores da isoenzima do citocromo CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, cimetidina). A cimetidina (800 mg), um inibidor não específico da isoenzima do citocromo CYP3A4, quando coadministrada com sildenafil (50 mg), provoca um aumento das concentrações plasmáticas de sildenafil em 56%. Uma dose única de sildenafil na dose de 100 mg juntamente com eritromicina (500 mg 2 vezes / dia durante 5 dias), um inibidor específico da isoenzima do citocromo CYP3A4, no contexto de atingir uma concentração constante de eritromicina no sangue, leva a um aumento na AUC do sildenafil em 182%.

Com a administração conjunta de sildenafil (100 mg uma vez) e saquinavir (1200 mg / dia 3 vezes / dia), um inibidor da protease do HIV e isoenzima do citocromo CYP3A4, no contexto de atingir uma concentração constante de saquinavir no sangue, Cmax de o sildenafil aumentou em 140% e a AUC aumentou em 210%. O sildenafil não afeta a farmacocinética do saquinavir.

Inibidores mais fortes da isoenzima do citocromo CYP3A4, como cetoconazol e itraconazol, também podem causar alterações mais fortes na farmacocinética do sildenafil.

O uso simultâneo de sildenafil (uma vez 100 mg) e ritonavir (500 mg 2 vezes / dia), um inibidor da protease do HIV e um forte inibidor do citocromo P450, no contexto de atingir uma concentração constante de ritonavir no sangue, leva a um aumento em Cmax de sildenafil em 300% (em 4 vezes), e AUC em 1000% (11 vezes). Após 24 horas, a concentração de sildenafil no plasma sanguíneo é de cerca de 200 ng / ml (após uma única aplicação de um sildenafil - 5 ng / ml), o que é consistente com as informações sobre o efeito pronunciado do ritonavir na farmacocinética de vários substratos do citocromo P450. O sildenafil não afeta a farmacocinética do ritonavir. A coadministração de sildenafil com ritonavir não é recomendada.

Uma dose única de um antiácido (hidróxido de magnésio / hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do sildenafil.

Os inibidores da isoenzima do citocromo CYP2C9 (tolbutamida, varfarina), da isoenzima do citocromo CYP2D6 (inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos), diuréticos tiazídicos e semelhantes aos tiazídicos, inibidores da ECA e antagonistas do cálcio não afetam a farmacocinética do sildenafil.

A azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) não tem efeito na AUC, C máx , T máx , constante da taxa de excreção e T 1/2 do sildenafil ou do seu principal metabolito circulante.

Efeito do sildenafil em outros medicamentos

O sildenafil é um inibidor fraco das isoenzimas do citocromo P450 -1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC 50 >150 µmol). Ao tomar o sildenafil nas doses recomendadas, a sua C máx é de cerca de 1 μmol, pelo que é pouco provável que o sildenafil possa afetar a depuração dos substratos destas isoenzimas.

O sildenafil aumenta o efeito hipotensor dos nitratos tanto com o uso prolongado destes últimos quanto com sua indicação para indicações agudas. Nesse sentido, o uso de sildenafil em combinação com nitratos ou doadores de óxido nítrico é contra-indicado.

Com a administração simultânea do alfa-bloqueador doxazosina (4 mg e 8 mg) e sildenafil (25 mg, 50 mg e 100 mg) em pacientes com hiperplasia prostática benigna com hemodinâmica estável, a redução adicional média da pressão arterial sistólica/diastólica em a posição supina era 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. e 8/4 mm Hg, respectivamente, e em pé - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. e 4/5 mm Hg, respectivamente. Casos raros foram relatados nesses pacientes de hipotensão postural sintomática, manifestada na forma de tontura (sem síncope). Em pacientes sensíveis selecionados recebendo alfa-bloqueadores, o uso simultâneo de sildenafil pode levar a hipotensão sintomática.

Não foram identificados sinais de interação significativa com tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), que são metabolizados pela isoenzima CYP2C9 do citocromo.

O sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética dos inibidores da protease do HIV, saquinavir e ritonavir, que são substratos da isoenzima do citocromo CYP3A4, em nível constante no sangue.

Sildenafil (50 mg) não causa aumento adicional no tempo de sangramento quando tomado (150 mg).

Sildenafil (50 mg) não potencializa o efeito hipotensor do etanol em voluntários saudáveis, com concentração máxima de etanol no sangue de 0,08% (80 mg/dL) em média.

Em pacientes com hipertensão arterial, não houve sinais de interação do sildenafil (100 mg) com o anlodipino. A diminuição adicional média da pressão arterial na posição prona é de 8 mm Hg. (sistólica) e 7 mm Hg. (diastólica).

O uso de sildenafil em combinação com agentes anti-hipertensivos não leva a efeitos colaterais adicionais.

Instruções Especiais

Para diagnosticar a disfunção erétil, determinar suas possíveis causas e selecionar o tratamento adequado, é necessário coletar um histórico médico completo e realizar um exame físico completo. Os tratamentos para disfunção erétil devem ser usados ​​com cautela em pacientes com deformidade anatômica do pênis (angulação, fibrose cavernosa, doença de Peyronie) ou em pacientes com fatores de risco para desenvolver priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia).

Medicamentos destinados ao tratamento da disfunção erétil não devem ser prescritos a homens para os quais a atividade sexual é indesejável.

A atividade sexual representa um certo risco na presença de doença cardíaca, portanto, antes de iniciar qualquer terapia para disfunção erétil, o médico deve encaminhar o paciente para um exame cardiovascular. A atividade sexual é indesejável em pacientes com insuficiência cardíaca, angina instável, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral nos últimos 6 meses, arritmias com risco de vida, hipertensão arterial (PA > 170/100 mmHg) ou hipotensão (PA<90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Complicações cardiovasculares

Eventos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio, angina instável, morte súbita cardíaca, arritmia ventricular, acidente vascular cerebral hemorrágico, ataque isquêmico transitório, hipertensão e hipotensão) foram relatados durante o uso pós-comercialização de sildenafil para o tratamento da disfunção erétil. relação temporal com o uso do sildenafil. A maioria desses pacientes, mas não todos, apresentava fatores de risco para complicações cardiovasculares. Muitos desses eventos adversos foram observados logo após a atividade sexual, e alguns deles foram observados após o uso de sildenafil sem atividade sexual subsequente. Não é possível estabelecer a existência de uma relação direta entre os eventos adversos observados e estes ou outros fatores.

hipotensão

O sildenafil tem um efeito vasodilatador sistêmico, levando a uma diminuição transitória da pressão arterial, que não é clinicamente significativa e não leva a nenhuma consequência na maioria dos pacientes. No entanto, antes de prescrever Sildenafil-SZ, o médico deve avaliar cuidadosamente o risco de possíveis manifestações adversas do efeito vasodilatador em pacientes com doenças relevantes, especialmente no contexto da atividade sexual. O aumento da suscetibilidade aos vasodilatadores é observado em pacientes com obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo (estenose aórtica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva), bem como na rara síndrome de atrofia de múltiplos sistemas, manifestada por desregulação grave da pressão arterial do sistema nervoso autônomo.

Uma vez que o uso combinado de sildenafil e alfa-bloqueadores pode levar a hipotensão sintomática em alguns pacientes suscetíveis, o Sildenafil-S3 deve ser usado com cautela em pacientes que tomam alfa-bloqueadores. Para minimizar o risco de desenvolvimento de hipotensão postural em pacientes em uso de alfabloqueadores, o Sildenafil-S3 só deve ser iniciado após a estabilização dos parâmetros hemodinâmicos desses pacientes. Deve-se considerar também a redução da dose inicial de Sildenafil-SZ. O médico deve informar os pacientes sobre as ações a serem tomadas caso apareçam sintomas de hipotensão postural.

Distúrbios visuais

Casos raros de desenvolvimento de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica foram observados como causa de deterioração ou perda de visão durante o uso de todos os inibidores da PDE5, incluindo o sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco como escavação (aprofundamento) do disco óptico, idade superior a 50 anos, diabetes mellitus, hipertensão arterial, doença arterial coronariana, hiperlipidemia e tabagismo. Não foi identificada uma relação causal entre o uso de inibidores da PDE5 e o desenvolvimento de neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica. O médico deve informar o paciente sobre o risco aumentado de desenvolver neuropatia óptica isquêmica anterior não arterítica, caso esta condição já tenha sido observada nele. Em caso de perda súbita da visão, os pacientes devem receber o atendimento médico necessário imediatamente. Um pequeno número de pacientes com retinite pigmentosa hereditária tem distúrbios geneticamente determinados das funções das fosfodiesterases da retina. Informações sobre a segurança do uso do medicamento Sildenafil-SZ em pacientes com retinite pigmentosa não estão disponíveis; portanto, o sildenafil deve ser usado com cautela.

Distúrbios auditivos

Alguns estudos clínicos e pós-comercialização relatam casos de piora súbita ou perda da audição associados ao uso de todos os inibidores da PDE5, incluindo o sildenafil. A maioria desses pacientes apresentava fatores de risco para piora súbita ou perda auditiva. Não foi estabelecida uma relação causal entre o uso de inibidores da PDE5 e deficiência auditiva súbita ou perda auditiva. No caso de uma deterioração súbita da audição ou perda de audição enquanto estiver a tomar sildenafil, deve consultar imediatamente o seu médico.

sangramento

Sildenafil aumenta o efeito antiplaquetário do nitroprussiato de sódio, um doador de óxido nítrico, em plaquetas humanas in vitro. Dados sobre a segurança do sildenafil em pacientes com tendência a sangramento ou exacerbação de úlceras gástricas e duodenais não estão disponíveis, portanto Sildenafil-SZ deve ser usado com cautela nesses pacientes. A incidência de epistaxe em pacientes com HP associada a doença difusa do tecido conjuntivo foi maior (sildenafil 12,9%, placebo 0%) do que em pacientes com hipertensão pulmonar primária (sildenafil 3%, placebo 2,4%). Os pacientes que receberam sildenafil em combinação com um antagonista da vitamina K apresentaram maior incidência de epistaxe (8,8%) do que os pacientes que não receberam um antagonista da vitamina K (1,7%).

Use em conjunto com outros meios de tratamento da disfunção erétil.

A segurança e eficácia de Sildenafil-SZ em conjunto com outros tratamentos para disfunção erétil não foram estudadas, portanto, o uso de tais combinações não é recomendado.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

No contexto de tomar sildenafil, nenhum efeito negativo na capacidade de dirigir um carro ou outro meio técnico foi observado.

No entanto, como ao tomar sildenafil, é possível uma diminuição da pressão arterial, desenvolvimento de cromatopsia, visão turva e outros efeitos colaterais, deve-se considerar cuidadosamente o efeito individual do medicamento nessas situações, principalmente no início do tratamento e na mudança o regime de dosagem.

Gravidez e lactação

Uma vez que a excreção de sildenafil é prejudicada em pacientes com lesão hepática (em particular, com cirrose), a dose de Sildenafil-S3 deve ser reduzida para 25 mg.

Uso em idosos

Não é necessário ajuste de dose de Sildenafil-SZ em pacientes idosos.

Condições de dispensação em farmácias

A droga é dispensada por prescrição.

Termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado fora do alcance das crianças, protegido da luz e em temperatura não superior a 25°C. Prazo de validade - 3 anos.

Sildenafil 50 mg é um regulador de potência. A droga é usada independentemente do sexo para aumentar a libido. Na prática clínica, o medicamento é usado não apenas para tratar a disfunção erétil, mas também a hipertensão pulmonar devido ao efeito vasodilatador do endotélio vascular na circulação pulmonar. O medicamento está disponível em forma de comprimido fácil de tomar e destina-se a uso único por dia.

Outros nomes e classificação

Código ATX: G04BE03.

Nome não proprietário internacional

Sildenafil.

Nomes comerciais

  • Vértice;
  • Dinâmico;
  • Vizarsin;
  • Revatio;
  • Sildenafil-C3;
  • Tornetis.

Número de registro

Composição e formas farmacêuticas

A droga está disponível em forma de comprimido. O núcleo de cada comprimido consiste no ingrediente ativo - 50 mg de citrato de sildenafil.

Para facilitar a absorção e aumentar a biodisponibilidade durante o processo de fabricação, ingredientes auxiliares são adicionados à preparação:

  • celulose microcristalina;
  • croscarmelose de sódio;
  • hidrogenofosfato de cálcio desidratado;
  • estearato de magnesio.

A mistura de componentes confere aos comprimidos redondos uma cor branca. As unidades da droga são revestidas no topo com um revestimento de filme que é solúvel no intestino. A base do filme inclui talco, dióxido de titânio, polietileno glicol 4000, hipromelose. Os comprimidos estão contidos em embalagens blister de 15 peças. As bolhas são colocadas em uma caixa de papelão de 6 peças. Além disso, os comprimidos estão disponíveis em latas de polietileno de 90 peças.

Grupo farmacológico

A droga pertence aos reguladores de potência que inibem a ação da fosfodiesterase-5 (PDE-5).

efeito farmacológico

A droga sintética bloqueia seletivamente o monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), localizado na PDE-5.

A fosfodiesterase está localizada no corpo cavernoso do pênis nos homens e nos vasos pulmonares. Como resultado da obtenção de um efeito terapêutico, a função erétil é restaurada, a resposta fisiológica natural à excitação psicológica de natureza sexual melhora.

O ingrediente ativo não tem efeito relaxante direto nos corpos cavernosos do pênis.

O sildenafil aumenta o relaxamento dos corpos cavernosos de óxido nítrico nos tecidos moles. Durante a estimulação sexual com aumento da produção de óxido nítrico, observa-se inibição da PDE-5 e aumento da concentração de cGMP. Devido à obtenção de um efeito terapêutico, ocorre relaxamento do músculo liso e aumento do suprimento sanguíneo para o corpo cavernoso.

Sildenafil é um inibidor de recaptação que aumenta a ejaculação de um pênis ereto. Além disso, o composto químico tem efeito vasodilatador nos vasos pulmonares. Devido a este efeito, a hipertensão na circulação pulmonar é reduzida.

Após administração oral, os comprimidos são clivados pela ação enzimática das esterases do intestino delgado, o sildenafil é liberado e se difunde na corrente sanguínea local.

A biodisponibilidade varia dependendo das características individuais de 25% a 63%. Com uma dose única, os valores máximos da substância ativa no plasma sanguíneo são fixados em 0,5 a 2 horas. A substância medicamentosa sofre transformação nos hepatócitos com a formação de um metabólito N-desmetil.

Juntamente com o produto metabólico, o sildenafil liga-se às proteínas plasmáticas em 95-96%.

A meia-vida é de 3-5 horas. A droga sai do corpo com urina (13%) na forma de metabólitos, 80% - junto com as fezes.

Indicações de uso Sildenafil 50 mg

A droga é usada na prática clínica para tratar a impotência causada pela disfunção dos músculos do pênis ou para aumentar a libido. A droga é adequada para homens e mulheres, tem o mesmo efeito, independentemente do sexo do paciente.

Em casos raros, o medicamento é prescrito para o tratamento da hipertensão pulmonar como parte de uma terapia complexa.

Para homens

A droga é usada para restaurar a potência necessária para uma relação sexual satisfatória e é prescrita para o tratamento da disfunção erétil de várias origens.

No primeiro caso, para conseguir uma ereção estável, é necessário tomar os comprimidos uma hora antes da relação sexual. Recomenda-se tomar 25-100 mg por dia, dependendo das necessidades individuais e da resposta do corpo.

Para mulheres

A droga ajuda a aumentar a atividade sexual e o desejo sexual em mulheres durante a menopausa ou restaurar a libido após a cirurgia de ressecção (remoção) do útero. A droga tem um efeito positivo no sistema reprodutivo das mulheres, aumenta a sensibilidade dos órgãos genitais internos e externos.

A droga reduz o tempo para atingir a excitação natural, aumenta a secreção de lubrificação vaginal.

A droga pode ser usada na luta contra a frigidez.

Modo de aplicação e dosagem de Sildenafil 50 mg

Para o tratamento da pressão alta nas artérias pulmonares, o medicamento é administrado 2 vezes ao dia com intervalo entre as doses de 6 a 8 horas. Uma dose única é de 25 mg. A dosagem máxima permitida por dia é de 60 mg. Em caso de má tolerância, o medicamento é tomado uma vez em uma dose diária de 25 mg por dia.

Para o tratamento da disfunção erétil, é necessário tomar 50 mg uma hora antes da intimidade sexual pretendida.

Uma única dose será suficiente para estimulação sexual em estágios leves e avançados de disfunção erétil. Em alguns casos, com boa tolerância, é permitido aumentar a dose para 100 mg por dia. A dose máxima é de 0,1 g por dia.

Quanto isso funciona?

O tempo para atingir e a duração do efeito terapêutico dependem das características individuais do corpo do paciente. Principalmente na taxa de metabolismo geral. A duração média da ação do medicamento é de 4 horas, o máximo é de 12 horas.

Quanto tempo pode ser aplicado?

Para um tratamento eficaz da disfunção do pênis, os andrologistas recomendam tomar o medicamento por 2 meses. Neste caso, após uma única aplicação, é necessário fazer uma pausa antes da próxima dose em 24-48 horas.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia medicamentosa, é necessário passar por um exame médico para identificar patologias do sistema cardiovascular. Na presença de cardiopatia congênita, angina instável, a medicação não é recomendada.

É necessário tomar precauções e fazer exames regulares pelo médico assistente para pacientes com deformidade anatômica do pênis:

  • angulação;
  • síndrome de Peyronie;
  • fibrose cavernosa.

É necessário tomar o medicamento com cautela durante a ereção, que é acompanhada de sensações dolorosas devido ao desenvolvimento de processos patológicos. O priapismo pode se desenvolver devido a neoplasias malignas e anemia falciforme. Pessoas propensas ao desenvolvimento de sangramento ou que sofrem de lesões ulcerativas no estômago e duodeno devem consultar um médico antes de tomar o medicamento.

na velhice

Para insuficiência hepática

Para função renal prejudicada

Efeitos colaterais do Sildenafil 50 mg

Na presença de hipersensibilidade aos compostos químicos que compõem a droga, pode ocorrer angioedema, coceira na pele, choque anafilático, erupções cutâneas e eritema.

Distúrbios no trato gastrointestinal são acompanhados por astenia, dor abdominal, náuseas e vômitos.

Com a depressão do sistema nervoso central, o paciente pode sentir dor de cabeça, rubor facial, perda de orientação no espaço. Em casos raros, a insônia se desenvolve.

Os distúrbios do sistema músculo-esquelético decorrentes do uso de Sildenafil são caracterizados por dores nas articulações e músculos, aumento do tônus ​​\u200b\u200bdos músculos esqueléticos.

Os distúrbios respiratórios são acompanhados por congestão nasal, processos inflamatórios nos seios paranasais e paranasais e doenças infecciosas.

Em alguns casos, a deficiência visual é acompanhada por diminuição da acuidade, inflamação da conjuntiva dos olhos. Nos homens, existe o risco de desenvolver alterações na percepção das cores, embaçamento dos objetos.

É possível a ocorrência de síndrome semelhante à gripe, o aparecimento de doenças infecciosas e inflamatórias.

Pode ocorrer um efeito vasodilatador da droga.

Existe o risco de desenvolver infecções do aparelho geniturinário e distúrbios da atividade da próstata. Em casos excepcionais, pode ocorrer priapismo.

Influência na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos

A droga não causa dependência, não afeta o sistema nervoso periférico e central. Portanto, durante o período de tratamento com Sildenafil, é permitido controlar mecanismos complexos, dirigir ou outras atividades nas quais é necessário ter desenvolvido habilidades motoras finas, velocidade de reação e concentração.

Contra-indicações

A droga é estritamente proibida de ser tomada durante o tratamento com doadores de óxido nítrico ou nitrato. Devido ao possível desenvolvimento de choque anafilático, é contra-indicado tomar o medicamento com maior suscetibilidade aos ativos e excipientes do medicamento.

Overdose

  • aumento da temperatura corporal;
  • uma queda acentuada da pressão arterial;
  • congestão nasal;
  • dor de cabeça e tontura;
  • Cara corada;
  • visão embaçada;
  • indigestão.

A gravidade dos sintomas se manifesta dependendo do excesso da dosagem máxima permitida. Se houver sinais de overdose, é necessário parar de tomar o medicamento e beber 10 comprimidos de carvão ativado. Se os sintomas persistirem, procure atendimento médico.

Interoperabilidade e Compatibilidade

Com a nomeação simultânea de bloqueadores da isoenzima CYP3A4, a depuração do citrato de sildenafil diminui. Com esta combinação, o nível sérico de sildenafil no sangue aumenta.

Um aumento semelhante na concentração da substância ativa é observado com o uso simultâneo de:

  • ritonavir;
  • Indinavir;
  • Saquinavir;
  • Cetoconazol;
  • Itraconazol.

O sildenafil é capaz de potencializar o efeito anti-hipertensivo dos nitratos.

Na prática pós-comercialização, foi relatada a ocorrência de sintomas de rabdomiólise diabética (necrose aguda do tecido muscular) após um único uso de Sildenafil durante a terapia medicamentosa com Sinvastatina.

Com álcool

O sildenafil é um medicamento sintético incompatível com medicamentos contendo álcool e etanol. A ingestão paralela de bebidas alcoólicas no contexto da terapia medicamentosa pode causar tonturas graves com perda de orientação no espaço, hipotensão arterial grave, depressão respiratória e frequência cardíaca. O corpo pode entrar em colapso.

Termos e condições de armazenamento

Fabricante

ZAO Severnaya Zvezda, Rússia.

Condições de dispensação em farmácias

Medicamento em venda livre.

Preço nas cidades da Ucrânia e Rússia

O custo médio de um regulador de potência é de cerca de UAH 163, enquanto a faixa de preço nas farmácias russas é de 73 a 576 rublos. Os genéricos são mais caros do que o medicamento original.

Análogos

Na ausência de uma reação positiva do corpo ao tomar o medicamento, você pode mudar para outro medicamento:

  • Viagra;
  • Dinâmico;
  • Maxigra;
  • Sildenafil "Estrela do Norte";
  • Erexesil;
  • Cialis.